Antibiotika er en gruppe lægemidler med en etiotropisk virkningsmekanisme. Med andre ord virker disse lægemidler direkte på årsagen til sygdommen (i dette tilfælde den forårsagende mikroorganisme) og gør dette på to måder: de ødelægger mikrober (bakteriedræbende lægemidler - penicilliner, cephalosporiner) eller forhindrer deres reproduktion (bakteriostatisk - tetracykliner, sulfonamider).
Der er et stort antal lægemidler, der er antibiotika, men den mest omfattende gruppe blandt dem er beta-lactamer. Det handler om dem, der vil blive diskuteret i denne artikel.
Klassificering af antibakterielle midler
I henhold til virkningsmekanismen er disse lægemidler opdelt i seks hovedgrupper:
- Antibiotika, der forstyrrer syntesen af cellemembrankomponenter: penicilliner, cephalosporiner osv.
- Lægemidler, der forstyrrer cellevæggens normale funktion: polyener, polymyxiner.
- Lægemidler, der hæmmer proteinsyntesen: makrolider, tetracykliner, aminoglykosider osv.
- Hæmmer RNA-syntese på handlingsstadietRNA-polymeraser: rifampiciner, sulfonamider.
- Hæmmer RNA-syntese på stadiet af DNA-polymerasevirkning: actinomyciner og andre
- Blockere af DNA-syntese: antracykliner, nitrofuraner osv.
Denne klassificering er dog ikke særlig bekvem. I klinisk praksis accepteres følgende opdeling af antibakterielle lægemidler:
- Penicilliner.
- Cephalosporiner.
- Macrolides.
- Aminoglykosider.
- Polymyxiner og polyener.
- Tetracykliner.
- Sulfanilamider.
- Aminoquinolonderivater.
- Nitrofurans.
- Fluoroquinoloner.
Beta-lactam-antibiotika. Struktur og virkningsmekanisme
Dette er en gruppe lægemidler med en bakteriedræbende virkning og en ret bred liste over indikationer for brug. Beta-lactam antibiotika omfatter penicilliner, cephalosporiner, carbapenemer, monobactamer. Alle er kendetegnet ved høj effektivitet og relativt lav toksicitet, hvilket gør dem til de mest almindeligt ordinerede lægemidler til behandling af mange sygdomme.
Beta-lactam-antibiotikas virkningsmekanisme skyldes deres struktur. Overdrevne detaljer er ubrugelige her, det er kun værd at nævne det vigtigste element, som gav navnet til hele gruppen af stoffer. Beta-lactamringen, som er en del af deres molekyler, giver en udt alt bakteriedræbende effekt, som manifesteres ved at blokere syntesen af elementer i patogencellevæggen. Men mange bakterier er i stand til at producere et særligt enzym, der forstyrrer ringens struktur,derved fratages antibiotikaen dets hovedvåben. Derfor er brugen af lægemidler, der ikke har beskyttelse mod beta-lactamase i behandlingen, ineffektiv.
I dag bliver antibiotika fra beta-lactam-gruppen, beskyttet mod virkningen af et bakterielt enzym, mere udbredt. De omfatter stoffer, der blokerer syntesen af beta-lactamase, for eksempel clavulonsyre. Sådan skabes beskyttede beta-lactam-antibiotika (såsom Amoxiclav). Andre bakterielle enzymhæmmere omfatter Sulbactam og Tazobactam.
Narkotika fra penicillingruppen: historisk baggrund
Forberedelserne til denne serie var de første antibiotika, hvis terapeutiske virkning blev kendt af folk. I lang tid blev de meget brugt til at behandle forskellige sygdomme og var i de første brugsår nærmest et vidundermiddel. Det blev dog hurtigt klart, at deres effektivitet gradvist aftog, da udviklingen af bakterieverdenen ikke står stille. Mikroorganismer er i stand til hurtigt at tilpasse sig en række komplekse eksistensbetingelser og føder generationer af antibiotika-resistente bakterier.
Forekomsten af penicilliner har ført til den hurtige vækst af stammer af mikrober, der er ufølsomme over for dem, derfor er præparater fra denne gruppe nu ineffektive og næsten aldrig brugt i deres rene form. De bruges bedst i kombination med stoffer, der øger deres bakteriedræbende effekt, samt undertrykker bakteriers forsvarsmekanismer.
Penicillinmedicin
Dette er beta-lactam-antibiotika, hvis klassificering er ret omfattende:
- Naturlige penicilliner (som "Benzylpenicillin").
- Antistaphylococcal ("Oxacillin").
- Penicilliner med udvidet spektrum ("Ampicillin", "Amoxicillin").
- Antipseudomonal ("Azlocillin").
- Beskyttede penicilliner (kombineret med clavulonsyre, Sulbactam, Tazobactam).
- Preparater, der indeholder flere penicillin-antibiotika.
Oversigt over lægemidler, der tilhører penicillingruppen
Naturlige penicilliner er i stand til med succes at undertrykke aktiviteten af både gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Af sidstnævnte er streptokokker og det forårsagende middel til meningitis mest følsomme over for denne gruppe af beta-lactam-antibiotika. Resten af bakterierne har nu fået forsvarsmekanismer. Naturlige penicilliner er også effektive mod anaerobe: clostridier, peptokokker, peptostreptokokker osv. Disse lægemidler er de mindst toksiske og har et relativt lille antal uønskede virkninger, hvis liste hovedsageligt reduceres til allergiske manifestationer, men i tilfælde af en overdosis, udviklingen af et krampesyndrom og forekomsten af symptomer på forgiftning med siden af fordøjelsessystemet.
Af antistaphylococcus penicilliner er beta-lactam antibiotikum Oxacillin af største betydning. Dette er et lægemiddel til snæver brug, daDet er primært beregnet til bekæmpelse af Staphylococcus aureus. Det er mod dette patogen (herunder penicillin-resistente stammer), at Oxacillin er mest effektivt. Bivirkninger ligner dem, som andre repræsentanter for denne gruppe lægemidler har.
Penicilliner med udvidet spektrum er udover gram-positive, gram-negative flora og anaerobe også aktive mod patogener fra tarminfektioner. Bivirkningerne er de samme som ovenfor, selvom disse lægemidler er lidt mere tilbøjelige til at forårsage fordøjelsesbesvær.
Beta-lactam antibiotikum "Azlocillin" (repræsentativ for den fjerde gruppe af penicilliner) er designet til at bekæmpe Pseudomonas aeruginosa. Men på nuværende tidspunkt har dette patogen vist resistens over for lægemidler i denne serie, hvilket gør deres brug ikke så effektiv.
Beskyttede penicilliner er allerede blevet nævnt ovenfor. På grund af det faktum, at disse lægemidler indeholder stoffer, der hæmmer bakteriel beta-lactamase, er de mere effektive til behandling af mange sygdomme.
Den sidste gruppe er en kombination af flere repræsentanter for penicillin-serien, der gensidigt forstærker hinandens handling.
Fire generationer af bakterieudryddere
Beta-lactam-antibiotika er også cefalosporiner. Disse lægemidler, ligesom penicilliner, adskiller sig i bredden af virkningsspektret og ubetydeligheden af bivirkninger.
Der er fire grupper (generationer) af cephalosporiner:
- De lyseste repræsentanter for den første generation er Cefazolin og Cefalexin. De er primært beregnet til bekæmpelse af stafylokokker, streptokokker, meningokokker og gonokokker samt nogle gram-negative mikroorganismer.
- Anden generation er beta-lactam antibiotikum Cefuroxime. Dens ansvarsområde omfatter hovedsageligt gram-negativ mikroflora.
- "Cefotaxime", "Ceftazidim" er repræsentanter for den tredje gruppe af denne klassifikation. De er meget effektive mod enterobakterier og er også i stand til at ødelægge nosokomial flora (hospitalsstammer af mikroorganismer).
- Fjerde generations vigtigste lægemiddel er Cefepime. Det har alle fordelene ved ovennævnte lægemidler, derudover er det ekstremt modstandsdygtigt over for virkningen af beta-lactamase bakterier og har aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa.
Cephalosporiner og beta-lactam-antibiotika er generelt karakteriseret ved en udt alt bakteriedræbende virkning.
Blandt de uønskede reaktioner på administrationen af disse lægemidler, fortjener forskellige allergiske reaktioner den største opmærksomhed (fra mindre udslæt til livstruende tilstande, såsom anafylaktisk shock), i nogle tilfælde er fordøjelsesforstyrrelser mulige.
Reservefacilitet
"Imipenem" er et beta-lactam antibiotikum relateret tilgruppe af carbapenemer. Han, såvel som den ikke mindre berømte "Meropenem", med hensyn til effektiviteten af virkningen på mikrofloraen, der er resistent over for andre lægemidler, kan give odds selv til tredje og fjerde generation af cefalosporiner.
Beta-lactam-antibiotikum fra gruppen af carbapenemer er et lægemiddel, der bruges i særligt alvorlige tilfælde af sygdomme, hvor patogener ikke kan behandles med andre lægemidler.
Backup nummer to
"Aztreonam" er den mest fremtrædende repræsentant for monobactamer, den er karakteriseret ved et ret snævert virkningsspektrum. Dette beta-lactam antibiotikum er mest effektivt mod Gram-negative aerober. Det skal dog bemærkes, at Aztreonam, ligesom Imipenem, praktisk t alt er ufølsom over for beta-lactamaser, hvilket gør det til det foretrukne lægemiddel til alvorlige former for sygdomme forårsaget af disse patogener, især når behandling med andre antibiotika er ineffektiv.
virkningsspektrum for beta-lactam-antibiotika
Opsummering af ovenstående skal det bemærkes, at disse gruppers lægemidler har en indvirkning på et stort antal forskellige patogener. Virkningsmekanismen for beta-lactam-antibiotika er sådan, at der ikke er nogen chance for mikrober at overleve: blokade af cellevægssyntese er en dødsdom for bakterier.
Gram-positive og gram-negative organismer, aerobe og anaerobe… Der er et yderst effektivt lægemiddel til alle disse repræsentanter for den patogene flora. Selvfølgelig er der højt specialiserede lægemidler blandt disse antibiotika, men de fleste er stadig klar til at bekæmpe flere patogener af infektionssygdomme på én gang. Beta-lactam antibiotika er i stand til at modstå selv repræsentanter for den nosokomiale flora, som er den mest modstandsdygtige over for behandling.
Hvad er hospitalsstammer?
Vi taler om mikroorganismer, der findes i medicinske institutioner. Kilderne til deres udseende er patienter og medicinsk personale. Latente, træge former for sygdomme er særligt farlige. Hospitalet er et ideelt sted, hvor bærere af alle mulige former for infektionssygdomme samles. Og overtrædelser af sanitære regler og forskrifter er grobund for denne flora til at finde en niche for tilværelsen, hvor den kunne leve, formere sig og opnå resistens over for stoffer.
Den høje resistens hos hospitalsstammer skyldes primært, at bakterier efter at have valgt en hospitalsinstitution som levested får mulighed for at komme i kontakt med forskellige lægemidler. Naturligvis opstår virkningen af lægemidler på mikroorganismer tilfældigt, uden det formål at ødelægge dem, og i små doser, og dette bidrager til, at repræsentanter for hospitalets mikroflora kan udvikle beskyttelse mod destruktive mekanismer for dem, lære at modstå dem. Sådan opstår stammer, som er meget svære at bekæmpe, og nogle gange virker det umuligt.
Antibiotika fra beta-lactam-serien forsøger på en eller anden måde at løse dette vanskelige problem. Blandt dem er repræsentanteri stand til med stor succes at bekæmpe selv de mest lægemiddel-ufølsomme bakterier. Disse er reservelægemidler. Deres brug er begrænset, og de tildeles kun, når det virkelig er nødvendigt. Hvis disse antibiotika bruges urimeligt ofte, vil det højst sandsynligt ende med et fald i deres effektivitet, for så vil bakterierne have mulighed for at interagere med små doser af disse lægemidler, studere dem og udvikle metoder til beskyttelse.
Hvornår ordineres beta-lactam-antibiotika?
Indikationer for brugen af denne gruppe lægemidler skyldes primært deres virkningsspektrum. Det er bedst at ordinere et beta-lactam-antibiotikum til en infektion, der er følsom over for virkningen af dette lægemiddel.
Penicilliner har bevist sig i behandlingen af pharyngitis, tonsillitis, lungebetændelse, skarlagensfeber, meningitis, bakteriel endocarditis, actinomycosis, anaerobe infektioner, leptospirose, salmonellose, shigellose, infektionssygdomme i hud og blødt væv. Glem ikke medicin, der kan bekæmpe Pseudomonas aeruginosa.
Cephalosporiner har et lignende virkningsspektrum, så indikationerne for dem er næsten de samme som for penicilliner. Det skal dog siges, at effektiviteten af cephalosporiner, især de sidste to generationer, ikke er et eksempel højere.
Monobactamer og carbapenemer er designet til at bekæmpe de mest alvorlige og svære at behandle sygdomme, inklusive dem, der er forårsaget af hospitalsbelastninger. De erogså effektiv ved sepsis og septisk shock.
Uønsket handling
Som allerede nævnt har beta-lactam-antibiotika (lægemidler, der tilhører denne gruppe, er anført ovenfor) et relativt lille antal skadelige virkninger på kroppen. Sjældent forekommende konvulsivt syndrom og symptomer på en lidelse i fordøjelsessystemet udgør ikke en trussel mod livet. Alvorlige allergiske reaktioner på beta-lactam-antibiotika kan blive virkelig farlige.
Udslæt, kløe, rhinitis og conjunctivitis udgør ikke en trussel mod livet, selvom de er meget ubehagelige. Det man virkelig bør frygte er så alvorlige reaktioner som Quinckes ødem (især i strubehovedet, som er ledsaget af alvorlig kvælning op til manglende evne til at trække vejret) og anafylaktisk shock. Derfor kan lægemidlet kun administreres, efter at der er udført en allergitest.
Krydsreaktioner er også mulige. Beta-lactam-antibiotika, hvis klassificering indebærer tilstedeværelsen af et stort antal grupper af lægemidler, ligner hinanden meget i struktur, hvilket betyder, at hvis en af dem er intolerant, vil alle de andre også blive opfattet af kroppen som et allergen.
Et par ord om faktorer, der øger bakteriel resistens
Det gradvise fald i effektiviteten af antibakterielle lægemidler (herunder beta-lactam-antibiotika) skyldes deres urimeligt hyppige og ofte forkerte ordination. Et ufuldstændigt behandlingsforløb, brugen af små terapeutiske doser bidrager ikke til genopretning, mengive mikroorganismer mulighed for at "træne", opfinde og udvikle metoder til beskyttelse mod lægemidler. Så er det underligt, at sidstnævnte bliver ineffektive med tiden?
Selv om antibiotika nu ikke udleveres på apoteker uden recept, kan du stadig få dem. Og det betyder, at selvmedicinering og problemerne forbundet med det (brug af det samme lægemiddel hele tiden, urimelig afbrydelse af terapiforløbet, forkert valgte doser osv.) vil forblive, hvilket skaber betingelser for dyrkning af resistente stammer.
Hospitalfloraen vil heller ikke gå nogen steder, idet den har mulighed for aktivt at kontakte forskellige lægemidler og opfinde nye måder at modvirke dem på.
Hvad skal jeg gøre? Du må ikke selvmedicinere, følg anbefalingerne fra den behandlende læge: tag medicin så længe som nødvendigt og i de korrekte doser. Selvfølgelig er det sværere at bekæmpe den nosokomiale flora, men det er stadig muligt. Skærpelsen af sanitære standarder og deres strenge gennemførelse vil reducere sandsynligheden for at skabe gunstige betingelser for reproduktion af resistent flora.
Et par ord til afslutning
Meget bredt emne - beta-lactam-antibiotika. Farmakologi (videnskaben om lægemidler og deres virkning på kroppen) afsætter flere kapitler til dem, som ikke kun omfatter en generel beskrivelse af gruppen, men også indeholder en beskrivelse af dens mest berømte repræsentanter. Denne artikel hævder ikke at være komplet, den forsøger kun at introducere det vigtigsteøjeblikke, du har brug for at vide om disse stoffer.
Vær sund og glem ikke: Før du bruger dette eller hint antibiotikum, skal du omhyggeligt læse instruktionerne og nøje følge anbefalingerne, og endnu bedre, konsultere en specialist.
