Den farmakologiske virkning af det medicinske præparat "Allopurinol" er at reducere niveauet af syremætning og forhindre aflejring og vækst af de såkaldte urater på grund af indflydelsen på mekanismen for dannelse af urinsyre i legeme. I henhold til instruktionerne til brug af "Allopurinol-EGIS" 100 og 300 mg, såvel som andre producenter, omfatter de vigtigste indikationer for ordinering af lægemidlet forebyggelse og terapeutisk behandling af gigt (med undtagelse af perioden med forværring og betændelse), urolithiasis i nyrerne, onkoterapi under terapeutisk faste.
Alle farmakologiske analoger af ovennævnte lægemiddel indeholder på den ene eller anden måde den kemiske forbindelse allopurinol, forskellen mellem dem ligger i forskellige komponenter, der medfølger, hvilket igen påvirker effekten i form af en mere koncentreret eller mild effekt på legeme. Naturligvis påvirker forskellen i komponenterne direkte prisen på lægemidler.
Farmakodynamik
"Allopurinol" og dets hovedmetabolit oxypurinol forstyrrer biosyntesen af urinsyre, har urostatiske egenskaber, som mere er baseret på evnen til at ødelægge proteinet xanthinoxidase, hvilket fører til en reduktion i ophobningen af urinsyre og fremmer opløsningen af urater.
Farmakokinetik
Medikamentet absorberes i den øvre spiserør på kort tid. Efter intern brug vises stoffet i blodplasmaet efter en halv time til en time. Stoffets biotilgængelighed ligger i området 67-90%.
Pakmætning nås efter halvanden time. Lægemidlet kombinerer praktisk t alt ikke med proteiner i plasmaet. Mængden af dens uoverensstemmelse er inden for tallet 1,3 l/kg.
Midlet oxideres hurtigt (halveringstid fra blodplasma er to timer) gennem xanthinoxidase og aldehydoxidase til oxypurinol, som også betragtes som en stærk hæmmer af xanthinoxidase, men metabolittens halveringstid kan vare fra tretten til tredive timer. På grund af den lange halveringstid kan der være en gradvis opbygning ved starten af helbredelsen, indtil ligevægtsmætning er nået. Hos patienter med god nyrefunktion er den gennemsnitlige koncentration fem til ti mg/l efter en dosis. "Allopurinol" udskilles hovedsageligt af nyrerne, mens mindre end 10% af stoffet udskilles i umodificeret form. Cirka 20% udskilles i afføringen. Det aktive stof udskilles i urinen i umodificeret form efter tubulær reabsorption.
Brugsvejledningtabletter "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" osv.), som anmeldelser er positive, siger, at nyrernes patologier fører til en stigning i halveringstiden for oxypurinol, af denne grund patienter med nyresvigt bør følge rådene vedrørende doser.
Indikationer
Anmeldelser og instruktioner til brug af "Allopurinol" i tabletter anbefaler at tage:
Patienter over 18 år. Behandling af absolut alle former for hyperurikæmi, der ikke kontrolleres af korrekt ernæring, med mængden af urinsyre i intervallet fem hundrede og halvtreds mikromol / l og mere; sygdomme stimuleret af en stigning i mængden af urinsyre, især gigt, urat nefropati og urat urolithiasis; sekundær hyperurikæmi af forskellig oprindelse; primær og sekundær hyperurikæmi i forskellige hæmoblastoser
Børn og unge, der vejer over 15 kg. Sekundær hyperurikæmi af forskellig oprindelse; urat nefropati, som optrådte som et resultat af en kur mod blodkræft; Lesch-Nyhans sygdom og mangel på adeninphosphoribosyltransferase
Børn og unge, der vejer over 45 kg. Sekundær hyperurikæmi af forskellig oprindelse; urat nefropati, som optrådte som et resultat af en kur mod en blodsygdom; medfødt enzymmangel, især Lesch-Nyhan-dysgenitalisme og mangel på adenin-phosphoribosyltransferase
Kontraindikationer
Høj modtagelighed over for "Allopurinol" eller nogen af lægemidlets ingredienser.
Svære patologier i nyrefunktionen (kreatininclearance mindre end 2 ml/min) og lever.
Hvis kreatininclearance er mindre end 20 ml/min, må du ikke bruge 300 mg tabletter.
Hvordan bruger jeg?
Daglig portion bestemmes individuelt i forbindelse med graden af koncentration af urinsyre. For at reducere risikoen for sekundære reaktioner bør behandlingen påbegyndes med 100 mg én gang dagligt og kun øges, hvis urinsyreniveauet ikke er tilstrækkeligt reduceret.
I brugsanvisningen til "Allopurinol" (300 mg) er følgende kursus angivet:
- for milde forhold, 0,1 g til 0,2 g pr. dag;
- for moderat alvorlige tilstande - fra 0,3 g til 0,6 g pr. dag;
- for alvorlige tilstande - fra 0,7 g til 0,9 g pr. dag.
Hvis den daglige portion overstiger 300 mg, skal den opdeles i flere doser (ikke mere end 300 mg ad gangen).
Når du beregner dosis af et stof pr. patients kropsvægt, skal du bruge doser på 2-10 mg/kg.
Børn og teenagere. Den daglige portion er 0,01 g/kg kropsvægt, fordelt på tre doser. Den største daglige portion er 0,4 mg. Brug 0,1 g tabletter
Moden alder. På grund af manglen på særlige oplysninger vedrørende brugen af lægemidlet i denne kategori af patienter, anbefales det at bruge de laveste terapeutisk begrundede doser. Skal tages i betragtningopmærksomhed på sandsynligheden for patologi af nyrefunktion hos ældre patienter.
Nyrernes patologi. Da lægemidlet og dets metabolitter udskilles af nyrerne, hvis deres funktion er patologisk, er en overdosis sandsynlig, hvis portionen ikke vælges korrekt.
Ved alvorlig nyresygdom er den maksimale daglige dosis 0,1 g. En enkelt dosis på 0,1 g er acceptabel med et interval på mere end en dag (hvert par dage).
Patienter med leverpatologi.
Patienter med leversygdom bør ordineres de lavest mulige doser. Periodisk monitorering af leverfunktionsprøver anbefales ved starten af behandlingen.
Piller på 0,3 g bør ikke ordineres til disse patienter på grund af det høje indhold af det fungerende element.
Piller bør tages efter måltider, uden at tygge, sammen med masser af vand.
Behandlingsforløbets varighed afhænger af sygdomsforløbet. For at forhindre dannelsen af oxalat- og uratsten og ved primær hyperurikæmi og gigt bør der i de fleste tilfælde anvendes langtidsbehandling. Ved sekundær hyperurikæmi anbefales et kort forløb afhængigt af stigningen i urinsyreniveauet.
Overdosis
Allerede efter at have taget en enkelt dosis på tyve gram, blev der nogle gange observeret tegn som opkastning, kvalme, diarré og svimmelhed. I andre tilfælde gav en portion på 22,5 g ikke uønskede resultater. Efterlangtidsindtag på 0,2-0,4 g om dagen, patienter med nedsat nyrefunktion beskrev alvorlige tegn på forgiftning (dermatologiske reaktioner, feber, hepatitis, eosinofili og komplikation af nyresvigt). I tilfælde af en overdosis undertrykkes dynamikken af xanthinoxidase betydeligt, men kun i tilfælde af den komplekse anvendelse af 6-mercaptopurin og azathioprin er virkningen af stoffet ledsaget af betydelige komplikationer.
I henhold til brugsanvisningen, hvis der er mistanke om en overdosis, skal patienten have maveskylning, fremkalde kvalme eller bruge aktivt kul og natriumphosphat.
Uønskede reaktioner
I brugsanvisningen til Allopurinol er bivirkningerne som følger.
I begyndelsen af behandlingen kan der opstå øjeblikkelige gigtanfald.
Mindre reaktioner er mere almindelige ved nyre- og/eller leverinsufficiens eller kombineret med ampicillin eller amoxicillin.
Dermatologi: Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse; alopeci, furunkulose, angioødem, hårdepigmentering. De mest almindelige dermatologiske reaktioner (ca. 4 %) forekommer i enhver behandlingsperiode og kan udtrykkes som udslæt. Hvis disse reaktioner opstår, skal lægemidlet seponeres med det samme. Selv efter at symptomerne er faldet, kan du ordinere en medicin i lave doser (for eksempel 50 mg pr. dag). Om nødvendigt dettedosis kan øges over tid. I tilfælde af en sekundær manifestation af et dermatologisk udslæt bør stoffet seponeres, da der kan opstå alvorlige overfølsomhedsfænomener.
Immunsystem: forsinkede overfølsomhedsreaktioner ledsaget af feber, dermatologiske udslæt og andre patologier, der påvirker helbredet negativt (reversibel stigning i transaminaser og alkalisk fosfatase); cholangitis og xanthin sten; anafylaktisk shock.
Lever: Leverfunktionsabnormiteter, der spænder fra asymptomatiske forstørrelser af leverfunktionsprøver til hepatitis (inklusive leverdød og granulomatøs hepatitis).
Fordøjelseskanalen: opkastning, kvalme, diarré; hæmatemese, steatorrhea, stomatitis.
Blod: Alvorlig knoglemarvspatologi er ekstremt sjælden, især hos patienter med nyreinsufficiens; meget sjældent er der ændringer i blodtal, ægte erytrocytaplasi.
Nervesystem: ataksi, perifer sygdom, smagsforstyrrelser, koma, migræne, neuropati, torpor, svimmelhed, sløvhed, følelsesløshed.
Kardiovaskulært system: bradykardi, arteriel hypertension.
Interaktion med andre lægemidler
"Allopurinol" forsinker tilbagetrækningen af probenecid. Lægemidlets effektivitet reduceres ved brug af stoffer, der kan fjerne urinsyre.
Samtidig brug af "Allopurinol" og "Captopril" kan øge risikoen for dermatologiske reaktioner, især ved kroniskenyresygdom.
Effekten af antikoagulantia (cumarin) kan øges, af denne grund er hyppigere overvågning af blodkoagulation nødvendig, samt en reduktion i dosis af coumarinderivater.
I patologi af nyrefunktion, især ved kombineret brug af lægemidler, kan den hypoglykæmiske virkning af chlorpropamid blive forlænget, hvilket kræver en dosisreduktion.
I betydelige portioner hæmmer lægemidlet theophyllin-metabolismen, af denne grund bør plasma-theophyllin-niveauerne monitoreres i begyndelsen af Allopurinol-behandling eller med en stigning i dosis.
Når der bruges lægemidler med cytostatika, sker der oftere en ændring i blodets sammensætning end ved en enkelt administration af aktive stoffer. Af denne grund skal blodtællinger overvåges med korte intervaller.
Med den komplekse brug af lægemidlet med vidarabin forlænges halvtreds procent af det endelige plasma, som et resultat, skal en sådan kombination anvendes med forsigtighed for at undgå en stigning i sværhedsgraden af sekundære reaktioner. Når du bruger et medicinsk stof, kan koncentrationen af cyclosporin i plasma stige - en stigning i sværhedsgraden af sekundære reaktioner på cyclosporin er acceptabel.
Medikamentet fremmer ophobningen af jern i levercellerne. Jerntilskud bør reduceres.
"Allopurinol" kan føre til en stigning i sværhedsgraden af mindre reaktioner af enkelte lægemidler, især når det bruges samtidigt med captopriltrusselforekomsten af dermatologiske reaktioner kan øges, især ved permanent nyresvigt.
Analoger
Analoger af lægemidlet er ikke mindre effektive end selve midlet. Prisen på sådanne lægemidler er ret overkommelig. Blandt de mest almindeligt anvendte analoger af Allopurinol, hvis brugsanvisninger og anmeldelser ligner det beskrevne lægemiddel, kan du stoppe ved Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Produceret i tabletter, regulerer udvekslingen af urinsyre. Den vigtigste indikation for brug er gigt eller gigt. Mens du tager dette lægemiddel, er en forværring af den inflammatoriske proces og opløsning af sten i blæren med en yderligere udgang mulig. Derfor anbefales et rigeligt vandindtag under behandling med Purinol.
Allopurinol-EGIS
Det mest effektive lægemiddel med hensyn til at reducere mængden af urinsyre ved lignende diagnostiske indikationer er, ifølge brugsanvisningen, "Allopurinol-EGIS". I anmeldelserne bekræfter både patienter og læger, at lægemidlet er ret aggressivt og kan fremkalde en forværring af gigt, så Colchicin anbefales til ældre og patienter med nyrepatologi. Det er også ordineret til behandling af gigt og nyresten.
Allopurinol Nycomed
Bruges som et lægemiddel, der forebyggerdannelse og vækst af sten i urinstoffet og fremskyndelse af deres udskillelse i urinen. Et karakteristisk træk ved dette lægemiddel er dets hurtige (en eller to timer) absorption og fuldstændige absorption fra mave-tarmkanalen.
Allopurinol Teva
Anbefales til gigt, onkopatologi og, vigtigst af alt, til regulering af purinmetabolisme hos børn. Lægemidlet er ret koncentreret, så det er tilladt at dele tabletten i flere dele.
Zilorik
Et lægemiddel, hvis farmakologiske virkning er at reducere det overordnede niveau af urat i kroppen og forhindre dets aflejring i organer. Lægemidlet, på grund af dets medfølgende komponenter, forårsager praktisk t alt ikke bivirkninger, men er ikke ordineret til individuel intolerance.
Sanfipurol
Et lægemiddel, der regulerer den metaboliske proces af urinsyre. Det bruges som en analog til gigt, nyresten, nefropati, leukæmi. Under behandling med Sanfipurol anbefales det at indtage op til to liter væske om dagen.
Terapi med brug af "Allopurinol" og dets analoger begynder som regel med små daglige doser og er kontraindiceret under graviditet og amning. Det skal bemærkes, at udnævnelsen og doseringen af ovennævnte lægemidler udelukkende foretages af den behandlende læge.
Så, artiklen diskutererbrugsanvisning "Allopurinol" 100 og 300 mg.
