I farmakologi opdeles analgetika norm alt i opioider og ikke-opioider. Ikke-narkotiske (ikke-opioide) stoffer kaldes stoffer, der lindrer smerte uden at have en stærk negativ effekt på centralnervesystemets funktionalitet. Sådanne lægemidler har ikke en psykotropisk effekt, som adskiller dem fra narkotiske forbindelser og deprimerer ikke nervecentrene. Takket være disse nuancer bliver midlerne meget brugt i lægepraksis i dag.
Effektivitet og dets funktioner
Non-opioid - en gruppe af smertestillende midler, som har en relativt lille effekt til at reducere smerte i sammenligning med kraftige narkotiske stoffer. Hvis syndromet forklares med viscerale lidelser, traumer, er sådanne lægemidler praktisk t alt ineffektive.
Den beskrevne kategori af lægemidler har ikke kun en smertestillende virkning, men også en anti-inflammatorisk. Derudover er ikke-opioide analgetika lægemidler, der nedsætter feber. Med brug af midler i en terapeutisk dosis falderblodpladeaggregation. Stoffer påvirker immunkompetencen på celleniveau.
Effektivitetsnuancer
Opioide og ikke-opioide analgetika er blevet undersøgt af læger i mere end et årti. På nuværende tidspunkt har det endnu ikke været muligt at fastslå nøjagtigt, hvad der er detaljerne i den farmakologiske aktivitet af ikke-narkotiske lægemidler. Der er en række hypoteser, der forklarer effektiviteten af forbindelserne. Den mest almindelige mulighed er som følger: under påvirkning af aktive forbindelser i kroppens væv svækkes produktionen af prostaglandiner, hvilket fører til den ønskede lindring af tilstanden som helhed.
Virkningsmekanismen for ikke-opioide analgetika er forbundet med funktionerne i thalamuscentrene. På grund af brugen af stoffer bremses ledningen af smerteimpulser til de hjernecentre, der modtager dem. Denne centrale handling er helt anderledes end den, der er iboende i narkotiske forbindelser. Ikke-narkotiske stoffer korrigerer ikke CNS's evne til at opsummere impulser.
salicylater
Baseret på klassificeringen af ikke-opioide analgetika, er salicylater stoffer, der er i stand til at korrigere forskellige stadier af kæden, der fører til aktiviteten af fokus for inflammation. Det er blevet fastslået, at hovedeffekten af disse lægemidlers effektivitet skyldes hæmningen af den biologiske produktion af prostaglandiner. Kliniske undersøgelser har vist, at salicylater stabiliserer den lysosomale membran, hvilket bremser irritationsreaktionen, hæmmer frigivelsen af proteaser.
Salicylater - analgetika, hvis virkning er forbundet med proteinreaktioner: aktivforbindelser forhindrer denaturering af molekyler. Lægemidlet har en antikomplementær virkning. Hæmning af produktionen af prostaglandiner forårsager en svækkelse af aktiviteten af det inflammatoriske fokus. Samtidig falder den algogene effekt af bradykinin. Ikke-opioide lægemidler af denne gruppe aktiverer forbindelsen mellem binyrerne og hypofysen, på grund af hvilken frigivelsen af kortikoider bliver mere aktiv.
Valgmuligheder: masser af midler
Listen over ikke-opioide analgetika er ret bred, og effektiviteten af disse lægemidler varierer meget. Måske den mest berømte kan roligt kaldes:
- Acetylsalicylsyre.
- Nise.
- Ibufen.
Forskellen i styrke er relateret til eksisterende lægemidlers evne til at sive ind i organisk væv, hvilket er anderledes. Det er sædvanligt at skelne mellem flere hovedgrupper af smertestillende midler: simple antipyretika, antiphlogistics, anti-inflammatoriske ikke-hormonelle stoffer. Den overvejende procentdel af lægemidler, der præsenteres på apoteker, er svage syrer, der let kan trænge ind i fokus for den patologiske proces. I syge væv ophobes farmakologisk aktive forbindelser. Udskillelse fra kroppen for de fleste er karakteristisk for urin, en mindre procentdel - med galde. For det meste elimineres ikke-opioide analgetika med central virkning i form af metaboliske produkter fra leveren. Stofferne opnået i sådanne reaktioner har ingen virkning.
Effektivitetsfunktioner: hvordan virker det?
Har taget en central ikke-opioidsmertestillende, patienten føler hurtigt en svækkelse af smerte, feber aftager. Den desensibiliserende effekt udvikler sig noget langsommere, fokus på inflammation undertrykkes. For at opnå et udt alt resultat på disse to aktivitetsområder skal du tage tilstrækkeligt store doser af lægemidlet. Dette er forbundet med sandsynligheden for komplikationer, bivirkninger på grund af hæmning af produktionen af prostaglandiner. Oftest fører lægemidler til ophobning af natrium, dannelse af ulcererede områder i mave-tarmkanalen, hævelse og tendens til blødning. Derudover forgifter langvarig brug af smertestillende midler, især i store doser, kroppen. Kemikalierne indeholdt i præparaterne hæmmer den hæmatopoietiske funktion, stimulerer methæmoglobinæmi og andre alvorlige tilstande. Alle i øjeblikket kendte centr alt virkende ikke-opioide analgetika kan forårsage en allergisk reaktion og en para-allergisk reaktion i kroppen.
Brugen af formuleringer i den periode, hvor man føder et barn, kan forårsage undertrykkelse, sænke fødselsaktiviteten og lukke ductus arteriosus før tid. Som regel ordineres sådanne lægemidler slet ikke i den første tredjedel af udtrykket på grund af den øgede risiko for en patogen virkning, selvom der er udført dyreforsøg for hovedprocenten af lægemidler, der har bevist fraværet af en teratogene virkning..
Videnskaben står ikke stille
Forskere har ved at udforske opioide og ikke-opioide analgetika fundet ud af, at nogle stoffer samtidig kan hæmmeproduktionen af ikke kun prostacyclin, PG, thromboxan, men også leukotriener. Denne kvalitet kaldes "inhibering af lipoxygenese". Lægemidler, der har begge disse virkninger, er relativt nye, men retningen ser yderst lovende ud. De viser en mere udt alt anti-inflammatorisk effekt, men sandsynligheden for paraallergiske reaktioner er reduceret til et minimum. Det er næsten umuligt at udvikle astma, udslæt, løbende næse, "aspirin-triade".
Ikke mindre lovende er ikke-opioide analgetika, der selektivt påvirker dannelsen af forskellige typer cyclooxygenaser i kroppen. Der er allerede udviklet forbindelser, som kun påvirker thromboxansyntetaser, PG F2-alpha og COX-2 syntetaser. Den første type er Ibufen, baseret på ibutrin, den anden er lægemidler på thiaprofen. De er mindre tilbøjelige til at udvikle hævelse, ulceration eller bronkial spasmer på grund af mangel på F2 PG. Endelig præsenteres den sidste type til salg af Nise-serien, drevet af nimesulide.
NSAIDs
Listen over smertestillende midler i denne kategori omfatter navne, der er kendt af næsten enhver person, der har brugt smertestillende medicin mindst én gang i sit liv. Inkluderer:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
Sådanne midler bruges, hvis smertesyndromet i artikulært, muskelvæv er forstyrret, hvis hovedet gør ondt eller neuralgi opdages. Stoffer er indiceret til inflammatoriske processer i disse lokaliseringsområder. Som feberdæmperNSAID kan bruges, hvis patienten har feber, temperaturen stiger over 39 grader. Ikke-opioide analgetika i denne gruppe kan kombineres med vasodilatorer, antihistaminer og antipsykotika for at hjælpe med at øge den febernedsættende effekt.
Forsigtighed er et vigtigt aspekt af behandlingen
Non-opioid analgetika - salicylater i første omgang - kan forårsage udvikling af Reyes syndrom, så det er nødvendigt at ordinere sådanne lægemidler meget omhyggeligt til børn. Risikogruppen for komplikationer omfatter patienter under 12 år med en viral ætiologi af sygdommen. Amidopyrin, indomethacin kan forårsage kramper. Paracetamol anses for at være den optimale erstatning.
Ud over de beskrevne ikke-opioide analgetika er desensibiliserende egenskaber og inhibering af inflammatoriske foci karakteristiske for derivater af indol-, phenyleddikesyre, propionsyre, fenaminsyre. Når lægen ordinerer et terapeutisk forløb baseret på nuancerne og tilstanden, skal lægen huske, at anilinderivater praktisk t alt ikke er aktive i inflammationsfoci, og selvom pyrazolon i nogle tilfælde kan hjælpe, bruges det ekstremt sjældent på grund af dets evne til at hæmme hæmatopoietisk fungere. Derudover er den terapeutiske virkning, der er forbundet med dette stof, ret snæver.
Enhver NSAID er strengt forbudt at bruge, hvis en allergisk reaktion, en para-allergisk reaktion fra kroppen blev opdaget under forløbet eller er observeret tidligere. Du kan ikke bruge disse lægemidler med et sår i maven, forstyrrelser i den hæmatopoietiske funktion af kroppen, såvel som i den første tredjedel af den fødedygtige periode.
Kategorier og typer
For at forenkle orienteringen blandt den overflod af smertestillende midler, der produceres af industrien, er det sædvanligt at opdele midler ikke kun i opioid og ikke-opioid, men også blandede lægemidler. Blandt ikke-narkotiske lægemidler skelnes antipyretika, kombinerede formuleringer, lægemidler med en central og perifer virkning. Spasmoanalgetika er en gruppe lægemidler, der indeholder flere aktive stoffer. For eksempel fremstilles Deegan med inklusion af nimesulid, dicyclomin i formlen.
Kombinationsanalgetika, der sælges under forskellige handelsnavne, er baseret på følgende stoffer:
- "Solpadeine" - paracetamol er kombineret med koffein og kodein.
- "Benalgin" - koffein tilsættes også metamizol, derudover er thiamin til stede i formlen.
- "Paradik" - en kombination af diclofenac, paracetamol.
- "Ibuklin" - et lægemiddel, der indeholder paracetamol, ibuprofen.
- "Alka-prim" er et lægemiddel baseret på acetylsalicylsyre, som tilsættes aminoeddikesyre
- Alka-Seltzer er et produkt, der indeholder citronsyre, acetylsalicylsyre og natriumcarbonatvand.
Funktioner og forskelle
Ikke-opioidformuleringer påvirker ikke opioidreceptorer og fører ikke til afhængighed hos patienten. De har ikke tendens til at have farmakodynamiske antagonister. Stoffer destabiliserer ikke arbejdet i hostecentret og åndedrætsorganerne, fører ikke til afføringsforstyrrelser (forstoppelse). Alle disse egenskaber adskiller sigdem på baggrund af narkotiske smertestillende midler.
Non-opioid medicin er ordineret til mindre skader - blå mærker og forstuvninger. Lægemidlerne er effektive ved ruptur af ledbånd og hjælper med at lindre tilstanden i tilfælde af bløddelsskade. Sammensætninger kan anvendes, hvis ømhed generer i den postoperative periode, syndromet vurderes som gennemsnit i niveau. Stoffer er indiceret for smerter i hovedet, tandpine, med spasmer af strømmen af urin, galde. De bruges mod feber.
Det skete sådan, at ikke-narkotiske smertestillende midler er velkendte for mange og ofte bruges som en del af selvbehandling, det vil sige, at der ikke er nogen til at kontrollere brugen af forbindelser. Dette gør problemet med komplikationer og bivirkninger særligt relevant.
Salicylsyre og pyrazolon
Derivater af disse to stoffer bruges til at fremstille en lang række lægemidler. Den bedst kendte for lægmanden er "Aspirin", hvis effektivitet skyldes acetylsalicylsyre. Derudover er methylsalicylat, salicylamid almindelige i den farmaceutiske industri. Medicin baseret på natriumsalicylat, acelysin er ret berømt for deres resultat. For alle midler i denne klasse er en ret lav forgiftningsevne karakteristisk. Tests har vist: den dødelige dosis af acetylsalicylsyre er 120 g. Samtidig er der også et svagt punkt: øget irritationsaktivitet, som sandsynligvis vil danne blødninger og sårområder. Disse midler bruges ikke til patienter under tolv år.
Om stoffer afledt af pyrazolon, lavet af allekendt "Analgin", hvis hovedkomponent er metamezol. Ikke mindre populær er Butadion, som virker ved at inkludere phenylbutazon i formlen, og Antipyrin, lavet på phenazon. Lægemidlet "Amidopyrin" har et godt ry, hvis hovedforbindelse er aminophenazon.
Alle de nævnte lægemidler har et relativt snævert spektrum af terapeutisk aktivitet, men den hæmatopoietiske funktions hæmmende virkning vurderes at være ret signifikant. Dette pålægger begrænsninger for behandlingens varighed: kun kortvarige forløb er tilladt.
Metamezol under stationære forhold ordineres oftere ved injektion, da stoffet er meget opløseligt i vand. Det kan injiceres i muskelvæv, en vene eller under huden, hvis der er behov for en akut lokalbedøvelse, et fald i temperaturen. Når du vælger et lægemiddel, skal du huske, at i barndommen, når du bruger amidopyrin, korrigeres tærsklen for kramper, diurese falder.
Para-aminophenol og indoleddikesyre
Paracetamol, phenacetin opnås i kemiske reaktioner, der involverer para-aminophenol. Begge disse lægemidler er ineffektive mod et aktivt inflammatorisk fokus, de har ikke en antirheumatisk effekt og evnen til at korrigere blodviskositeten. Brugen af formuleringer er forbundet med en minimal risiko for ulcusdannelse, og stofferne er sikre for nyrerne og hæmmer ikke organets aktivitet. Tærsklen for konvulsiv beredskab ændres praktisk t alt ikke. Ved forhøjede temperaturer, den vigtigsteDet foretrukne lægemiddel er paracetamol. Dette gælder især for behandling af børn. Langvarig brug af phenacetin kan forårsage et hjerteanfald.
Med deltagelse af indoleddikesyre opnås sulindac, stodolac, indomethacin. Sidstnævnte er en referencesammensætning med hensyn til antiinflammatorisk effekt. Det menes, at det er indomethacin, der er iboende i den største styrke. Samtidig påvirker lægemidlet de metaboliske processer med hjernemediatorer, koncentrationen af GABA falder. Brugen af et smertestillende middel er ledsaget af søvnforstyrrelser, agitation, forhøjet blodtryk, kramper. Med psykose er sandsynligheden for en forværring af tilstanden høj. Sulindac, der kommer ind i den menneskelige krop, omdannes til indomethacin. Denne medicin har en langsom, langvarig virkning.
Phenyleddike- og propionsyrer
Den første producerer diclofenacnatrium, hovedkomponenten i Voltaren- og Ortofen-præparater. Stoffet fremkalder relativt sjældent sårdannelse i mave-tarmkanalen, oftere bruges midlet til at bekæmpe den inflammatoriske proces og mod gigt.
Med deltagelse af propionsyre fortsætter reaktionerne med at opnå keto-, ibu-, pirprofen, naproxen, thiaprofensyre. Den mest udt alte aktivitet i inflammatoriske foci er iboende i pirprofen, naproxen. For thiaprofen blev der etableret en høj selektiv aktivitet, på grund af hvilken en uønsket reaktion fra mave-tarmkanalen, åndedrætsorganerne og reproduktionssystemet observeres sjældnere. Ibuprofen ligner diclofenac på mange måder.
