"Baraclude" henviser til antiretrovirale lægemidler, er inkluderet i gruppen af nukleosidanaloger. Det er ordineret til behandling af kroniske HBV-infektioner. Den aktive komponent i lægemidlet entecavir hæmmer omgående replikationen af hepatitisvirus.
Før du tager stoffet, skal annotationen studeres. Hvad angiver brugsanvisningen? "Baraclud" (Baraclud) - et lægemiddel, der er designet til at starte den omvendte strøm af fibrotiske processer hos patienter med levercirrhose.
sammensætning af lægemidlet
Medikamentet fremstilles i to doseringsmuligheder - 0, 5 og 1 mg af den aktive ingrediens i entecavir, visuelt forskellig i farven på farvestoffet (henholdsvis hvid eller pink).
Sammensætningen af lægemidlet omfatter også:
- polysorbat;
- magnesiumstearat;
- lactosemonohydrat;
- hypromellose;
- povidone;
- Opadry-farvestof.
Farmakologisk handling
Den aktive ingrediens entecavir, som er en analog af guanosin-nukleosidet, har en udt alt selektiv effekt på hepatitis B-virussen.
Entecavir phosphoryleres til et aktivt trifosfat med en halveringstid på ca. 15 timer, hvis intracellulære indhold er relateret til koncentrationen af entecavir uden for cellen. Samtidig er der ingen mærkbar ophobning af det aktive stof i kroppen. Lægemidlet "Baraclude", hvis brugsanvisning indikerer dets høje effektivitet, hæmmer aktiviteten af virussens polymerase og påvirker samtidig tre faktorer:
- syntese af HBV-positiv DNA-streng;
- omvendt transkription af den negative streng af prægenomisk mRNA;
- HBV enzym priming.
Trifosfat er ikke en stærk hæmmer af cellulære DNA-enzymer, selv med et betydeligt indhold påvirker det ikke mitokondriel DNA-syntese.
Narkotikaaktion
Det aktive stof i lægemidlet kan absorberes fra fordøjelsessystemet på kort tid og når sit højeste indhold 30-90 minutter efter at have taget pillen.
En tilsvarende stigning i Cmax- og AUC-indeksene forekommer ved den efterfølgende brug af 0,1-1 mg af lægemidlet "Baraclude". Instruktioner til brug angiver opnåelse af balance på den 6-10. dag af en enkelt dosis af lægemidlet om dagen. Brugen af fed mad komplicerer betydeligt absorptionen af entecavir, hvilket reducererCmax og AUC-indeks med henholdsvis 45 % og 20 %.
Medikamentet absorberes hurtigt i væv og er 13 % bundet til plasmaproteiner. Den aktive bestanddel af lægemidlet gælder ikke for substrater, inhibitorer eller enzyminducere i henhold til P450-systemet. Det er i stand til at ophobes i kroppen og udskilles gennem nyresystemet gennem glomerulær filtration og tubulære sekreter.
Indikationer for brug
Medicin "Baraclude" anbefales at tage i den komplekse behandling af hepatitis B:
- Med symptomer på igangværende viral replikation og en stigning i graden af transaminaseaktivitet i blodserumet, ved tilstedeværelse af histologiske manifestationer af nuværende betændelse i leveren.
- Urepareret leverskade.
Væsentlig lindring af symptomerne på leversygdom opstår efter indtagelse af lægemidlet "Baraclude". Tabletternes brugsanvisning anbefaler at tage patienter med kronisk hepatitis B, kompliceret af følgende leversygdomme:
- at være i dekompensationsstadiet;
- patologiske tilstande i leveren i genopretningsstadiet med etableret viral replikation, diagnosticerede manifestationer af leverfibrose med øget ASAT og ALT.
Kontraindikationer
Medikamentet "Baraclude" har følgende kontraindikationer:
- øget modtagelighed over for entecavir og andre stoffer, der udgør lægemidlet;
- arvelig laktoseintolerance, glucose-galactose malabsorption, mangel eller fravær af enzymet laktase i kroppen;
- alderunder 18 år.
Personer med nyreinsufficiens bør tage lægemidlet som anvist og under konstant lægeligt tilsyn.
Baraclud anbefales ikke under graviditet, under behandling er det nødvendigt at stoppe amningen.
Bivirkninger
Forskellige lidelser i fordøjelsessystemet kan observeres under behandling med Baraclude. Brugsanvisningen beskriver tydeligt sådanne bivirkninger:
- fordøjelsesbesvær;
- diarré;
- kvalme og opkastning;
- dyspepsi.
Migræne, søvnløshed eller døsighed, nedsat appetit og allergiske reaktioner kan også forekomme.
Brugen af lægemidlet som det eneste terapeutiske middel eller i kombination med andre antiretrovirale lægemidler kan forårsage alvorlig hepatomegali med steatose, som kan føre til patientens død.
Hos patienter med dekompenseret leverskade kan der observeres laktatacidose, som er karakteriseret ved:
- generel muskelsvaghed;
- hurtig vejrtrækning og åndenød;
- kvalme;
- betydeligt vægttab;
- smerter i bughinden, epigastrium.
Indtagelse af stoffet kan også forårsage andre reaktioner i kroppen:
- forhøjede levertransaminaser;
- hududslæt;
- anafylaktoide reaktioner.
Hos patienter, der også lider afdekompenserede læsioner i leveren, desuden blev følgende reaktioner fra kroppen manifesteret:
- nyresvigt (i sjældne tilfælde);
- højt blodbilirubin;
- lavere blodpladetal til 50.000/mm3 og derunder;
- sænke niveauet af bikarbonat i blodet;
- forøget ALT;
- mere end tre gange stigning i lipaseaktivitet;
- lavt albuminindhold.
Medikament "Baraclude": indgivelsesmåde og doser
Medikamentet bør tages på tom mave, tidsintervallet fra sidste måltid til indtagelse af lægemidlet skal være mere end to timer.
Med kompenseret leverskade anbefales det at tage "Baraclud" i en dosis på 0,5 mg dagligt. Hvis der påvises resistens over for lamivudin, bør dosis fordobles.
Patienter med ukompenseret leverskade får ordineret 1 mg dagligt. For ældre og patienter med nyreinsufficiens skal dosis justeres afhængigt af niveauet af CK (koncentrationen af kreatinin) i blodet.
Overdosis
Der er ikke nok information om tilfælde af overdosering af lægemidler.
Frivillige i kliniske forsøg modtog en daglig dosis på 20 mg i en periode på to uger eller fik en enkelt øget dosis på 40 mg Baraclude. Brugsanvisningen angiver, at der ikke er identificeret negative effektervar.
Posyndromisk behandling under klinisk kontrol anbefales.
Interaktion med andre lægemidler
På grund af det faktum, at den aktive komponent i entecavir udskilles fra kroppen hovedsageligt gennem nyresystemet, kompleks terapi i kombination med andre lægemidler, der har en direkte eller indirekte effekt på nyrernes funktion og påvirker tubulær sekretion kan føre til en stigning i indholdet i kroppen af entecavir og de aktive stoffer i disse lægemidler.
Interaktioner mellem "Baraclud" og adenovir, tenofovir, lamivudin blev ikke registreret.
Forholdsregler
Hos patienter, der er refraktære over for lamivudin, risikerer lægemidlet at udvikle resistens.
Der er også information om forekomsten af eksacerbationer af hepatitis efter ophør med medicinen "Baraclude". Brugsanvisning beskriver lindring af sådanne eksacerbationer uden yderligere terapi.
Særlige instruktioner
Accept af "Baraclud" både som monoterapi og i kompleks behandling med andre antiretrovirale midler kan føre til laktatacidose, hepatomegali, ledsaget af steatose. Der er dog risiko for død.
Følgende kategorier af patienter er i fare:
- lider af hepatomegali;
- behandlet med nukleosidanaloger;
- overvægtig;
- kvindelige patienter.
Instruktioner for brug af lægemidlet "Baraclude" bemærker muligheden for dannelse af resistente stammer af HIV. Den aktive komponent i lægemidlet entecavir anbefales ikke til behandling af humant immundefektvirus, da dets effektivitet i denne retning endnu ikke er fuldt ud undersøgt.
Ved behandling af patienter med patologier i nyresystemet er det nødvendigt at justere dosis af lægemidlet.
Sikkerheden og effektiviteten ved at bruge Baraclude til behandling af levertransplanterede patienter er ikke kendt og kræver særlige forholdsregler.
Opbevaringsbetingelser og pris
Opbevaring og transport af tabletter bør udføres i temperaturområdet 15-25 °C. Lægemidlet er egnet til brug i to år fra fremstillingsdatoen.
Medikamentet indgår i en særlig gruppe af livsvigtige lægemidler, og derfor får visse kategorier af borgere gratis uddeling af stoffet "Baraclud". Brugsanvisningen registrerer dette faktum.
Prisen på midler på apoteker i Moskva starter fra 12 tusind rubler.
Patientudtalelser
Indikerer den høje effektivitet af lægemidlet "Baraclud" brugsanvisning. Prisen, hvis anmeldelser vidner om dens demokratiske karakter sammenlignet med analoger af lægemidlet, varierer fra 12-17 tusinde per pakke, hvor der er 30 tabletter. Det gør detstoffet er ret populært og efterspurgt blandt patienter til behandling af hepatitis B.
Negative anmeldelser nævner hovedsageligt kontraindikationer og bivirkninger af lægemidlet, såsom søvnløshed og kvalme.
