Carboanhydrasehæmmere er diuretika, der ikke bruges som diuretika eller diuretika. Indikationen for udnævnelsen af disse lægemidler vil være glaukom. Lad os se nærmere på de mest populære af dem.
Acetazolamid (Acetazolamid)
Har vanddrivende egenskaber. Det stopper kulsyreanhydrase i de proksimale nyretubuli, reducerer reabsorptionen af K-, Na- og vandioner (forårsager en stigning i diurese), fører til et fald i BCC og metabolisk acidose. Hæmmer kulsyreanhydrase af ciliærlegemet og fører til et fald i intraokulært tryk og reducerer også sekretionen af vandig humor, forårsager antiepileptisk aktivitet i hjernen. Det har god absorption fra mave-tarmkanalen, i blodet Cmax efter to timer. Handlingen kan vare op til 12 timer. Reducerer IOP med 40-60 % og reducerer produktionen af intraokulær væske.
Indikationer og dosering
Vigtigste indikationer: oftalmohypertension, glaukom. Ved glaukom tages 0,125-0,25 g or alt 1-3 gange dagligt hver anden dag i 5 dage, hvorefter det er nødvendigtto dages pause.
Bivirkninger: kvalme, appetitløshed, diarré, allergi, nedsat følesans, paræstesi, tinnitus, døsighed. Alt dette kan fremkaldes af inhibitorer af kulsyreanhydrase. Lægemidlerne har også kontraindikationer. Disse er overfølsomhed (herunder over for sulfonamider), Addisons sygdom, tendens til acidose, akut lever- og nyresygdom, graviditet, diabetes mellitus, uræmi.
Lægemiddel: Polpharma "Diakarb"-tabletter, 0,5 g hver..
Dorzolamid (dorzolamid)
Hæmmer isoenzym II kulsyreanhydraseaktivitet (starter den reversible hydreringsreaktion af kuldioxid og kulsyredehydrering) i ciliær øjenkroppen. Sekretionen af intraokulær fugt falder med 50 %, dannelsen af bikarbonationer bremses, og transporten af vand og natrium reduceres delvist. Produktionen af intraokulær væske falder med 38 %, hvilket ikke påvirker udstrømningen.
Trænger hovedsageligt ind i øjeæblet gennem limbus, sclera eller cornea. Delvist absorberet i det vaskulære system fra øjets slimhinde (sandsynligvis forekomsten af diuretika og andre virkninger, der er karakteristiske for sulfonamider). Efter at stoffet er kommet ind i blodet, trænger det hurtigt ind i erytrocytter, som indeholder en stor mængde kulsyreanhydrase II. Dorzolamid er 33 % bundet til plasmaproteiner. Det viser den maksimale hypotensive effekt efter instillation efter 2 timer og bevarer den i 12 timer. Påinstillation op til 2 gange om dagen reducerer det intraokulære tryk med 9-21%, og når det inddryppes 3 gange om dagen - med 14-24%. Faldet i det intraokulære tryk ved brug af en 2% opløsning kan maksim alt nå 4,5-6,1 millimeter kviksølv. En 3% opløsning vil være mindre effektiv, fordi den hurtigere vil blive vasket ud af bindehinden, da den forårsager alvorlig tåredannelse. I kombination med udnævnelsen af timolol har det en yderligere udt alt effekt fra 13 til 21%. Kulsyreanhydrasehæmmere har en minimal effekt på blodtryk og hjertefrekvens. Diuretika af denne gruppe bruges ikke til deres tilsigtede formål. Mere om det senere.
Indikationer og dosering
Indikationer: primær og sekundær åbenvinklet glaukom, oftalmohypertension. Lægemidlet er indiceret 1 dråbe 2-3 gange dagligt. Bivirkninger: paræstesi, vægttab, depression, hududslæt, aplastisk anæmi, agranulocytose, træthed, hovedpine, toksisk epidermal nekrolyse, bitterhed i munden, kvalme, stigning i tykkelsen af hornhinden, iridocyclitis, blepharitis, keratitis, conjunctivitis, fotofobi, sløret syn, kløe og prikken i øjnene, ubehag, Stevens-Johnsons syndrom, svie, tåredannelse.
Denne kulsyreanhydrasehæmmer (øjendråber) har følgende kontraindikationer: overfølsomhed (inklusive sulfonamider), barndom, akut lever- og nyresygdom, graviditet og amning. Drug: øjendråber"Trusopt", indeholdende 20 mg dorzolamidhydrochlorid i 1 ml af en opløsning. Flaskekapacitet - 5 ml. Fremstillet i Holland af Merck Sharp & Dohme.
Carboanhydrasehæmmere: Brinzolamid (brinzolamid)
Den nyeste kulsyreanhydrase-blokker, der har evnen, når den anvendes topisk, til betydeligt at reducere og kontrollere IOP. Brinzolamid har en høj selektivitet for kulsyreanhydrase II og de bedst egnede fysiske egenskaber til at trænge effektivt ind i øjet. Sammenlignet med dorzolamid og acetozolamid blev det fundet, at brinzolamid er det mest potente stof i gruppen af kulsyreanhydrasehæmmere. Der er tegn på, at lokal eller intravenøs anvendelse af brinzolamid fører til en forbedring af ONH. Det sænker også IOP med et gennemsnit på 20%. Ikke alle kulsyreanhydrasehæmmere virker på denne måde. Virkningsmekanismen for brinzolamid er unik.
Indikationer og doseringer
Indikationer for brug: oftalmohypertension, åbenvinklet glaukom. Bruges 2 gange om dagen, dråbe for dråbe.
Bivirkninger: smagsforstyrrelse, fornemmelse af fremmedlegemer, sløret syn efter inddrypning (midlertidig) og brændende fornemmelse. Bedre lok alt tolereret end dorzolamid. Kontraindikationer: overfølsomhed over for lægemidlets komponenter (inklusive sulfonamider), barndom, graviditet og amning.
Drug: Azopt øjendråber indeholdende 10 mg brinzolamid i 1 ml suspension. Kapacitethætteglasset er 5 ml. Fremstillet i USA af Alcon.
Hvilke andre kulsyreanhydrasehæmmere findes der?
Prostaglandinderivater
Latanoprost (latanoprost) er en selektiv prostaglandinreceptoragonist. Øger udstrømningen af intraokulær væske gennem øjeæblets choroid, hvilket fører til et fald i det intraokulære tryk. Påvirker ikke produktionen af vandig humor. Kan ændre pupilstørrelse, men kun lidt. Når det inddryppes, trænger det i form af isopropylether gennem hornhinden og hydrolyseres der til tilstanden af en biologisk aktiv syre, som kan bestemmes i de første 4 timer i intraokulær væske og i plasma i løbet af den første time. 0,16l/kg – distributionsvolumen. To timer efter vedhæftning nås den højeste koncentration af stoffet i kammervandet, hvorefter det fordeles først i det forreste segment, det vil sige øjenlågene og bindehinden, og derefter kommer ind i det bageste segment (i en lille mængde). Den aktive form i øjets væv metaboliseres praktisk t alt ikke, hovedsageligt sker biotransformation i leveren. Metabolitter udskilles overvejende i urinen. Overvej nogle flere kulsyreanhydrasehæmmere.
Unoprostone
Isopropylunoproston er et docosanoid-derivat, der hurtigt sænker det intraokulære tryk (IOP) gennem en ny farmakologisk mekanisme. Uden at ændre tidspunktet for intraokulær væskeproduktion letter det dets udstrømning. Undersøgelser har vist, at sammenlignet med 0,5% maleattimolol, har isopropylunoproston en lignende eller endnu højere aktivitet i forhold til at sænke IOP. Lægemidlet påvirker ikke indkvartering og forårsager ikke et fald i blodgennemstrømningen i øjets væv, miosis eller mydriasis; forsinkelse i cornea-regenerering blev heller ikke påvist. Efter topisk påføring blev uændret isotropil unoproston ikke påvist i plasma.
Carboanhydrasehæmmere mod glaukom bør kun ordineres af en læge, selvmedicinering er uacceptabelt.
