Nitrofuranderivater: virkningsmekanisme

Indholdsfortegnelse:

Nitrofuranderivater: virkningsmekanisme
Nitrofuranderivater: virkningsmekanisme

Video: Nitrofuranderivater: virkningsmekanisme

Video: Nitrofuranderivater: virkningsmekanisme
Video: Ranking Protons in order of Increasing Acidity Using pKa Values 2024, Juli
Anonim

I farmakologi er nitrofuranderivater meget brugt. De er mest relevante til at identificere purulente processer og inflammation.

nitrofuranderivater
nitrofuranderivater

De mest berømte lægemidler

Følgende nitrofuranderivater er mest udbredt i moderne medicinsk praksis:

  • Furagin.
  • Furazolidon.
  • Furacilin.

Alle disse lægemidler kan bruges som lokale antiseptika, orale former er blevet udviklet. Præparater afledt af nitrofuran er godkendt til brug, herunder af patienter, der lider af lav tolerance over for antimikrobielle midler, sulfonamider.

Vigtige funktioner

5-nitrofuranderivater viser en udt alt bakteriostatisk effekt. Du kan kombinere sådanne produkter med antibiotika i følgende kategorier:

  • tetracyklin-serien;
  • erythromycin;
  • lægemidler mod oleandomycin.

Nitrofuranderivater er ikke beregnet til behandling af personer, der gennemgår terapi med:

  • levomycetin;
  • lægemidler, der indeholder ristomycin;
  • lægemidler med sulfonamider.

Dette er forfaldenøget negativ effekt på kroppens hæmatopoietiske system.

derivater af 5 nitrofuran udviser
derivater af 5 nitrofuran udviser

Hvordan virker det?

Nitrofuranderivater bruges ofte til at behandle blærebetændelse. Dette skyldes de særlige forhold ved metabolismen af den antimikrobielle forbindelse: funktionen falder på nyrerne, hvor stoffet akkumuleres. Dette gør det effektivt mod en lang række sygdomme, der er specifikke for urinsystemet. Denne gruppe antibiotika hjælper godt med forskellige typer af pyelonefritis.

Brug ikke nitrofuranderivater og antiseptiske midler, der er skabt med deltagelse af nalidixinsyre samtidigt, da disse to lægemidler hæmmer hinandens virkning. Det angivne uroantiseptiske middel er til salg med navnene:

  • Nevigramon.
  • "Negro".

Terapiprogram

Antiseptika (nitrofuranderivater) bruges norm alt tre gange dagligt i mængden på 0,1 g. Varigheden af et sådant program varierer: mindst 10 dage, men ikke mere end to uger. Det er kendt, at i behandlingen af Proteus, invasion af Pseudomonas aeruginosa, er midlets effektivitet relativt lav, men en udt alt effekt observeres, når den skadelige kokkflora er elimineret.

Hvis infektionen er forbundet med indtagelse af gramnegative mikroskopiske livsformer, anbefales det at bruge nalidixinsyre. Behandlingsforløbet varer fra 10 til 12 dage, midlet bruges dagligt med en dosis på to gram. Denne behandlingsmetode er tilladt, hvis det kræves.antibakteriel behandling af galdeveje.

Er der et alternativ?

Du kan erstatte 5-nitrofuran-derivater med andre syntetiske lægemidler, der kan bekæmpe skadelig mikroflora. Mest brugt:

  • lavet med 8-hydroxyquinolin;
  • baseret på quinoxaline;
  • Produkter, der indeholder bis-quarter ammoniumforbindelser.

På udsalg er disse grupper repræsenteret ved navne:

  • "5-NOC".
  • Mexaform.
  • Dioxidin.
  • Dekamin.
  • "Enteroseptol".

Med hensyn til den beskrevne gruppe af lægemidler, har disse lægemidler en anden kemisk struktur og en fundament alt anderledes sammensætning. Ikke desto mindre er effektiviteten mod initiatorer af infektion ens. På mange måder er terapi begrundet i den manglende krydsmodstand. Du kan ty til disse lægemidler, hvis patienten har intolerance over for nitrofuranderivater.

antiseptisk nitrofuranderivat
antiseptisk nitrofuranderivat

Behandling af svampeinvasion

For at opnå maksimal effektivitet kombineres nitrofuranderivater med midler som:

  • Nystatin.
  • Levorin.

Dosis er den samme som valgt for antimikrobielle stoffer. Du kan desuden bruge det antibakterielle, antimykotiske lægemiddel "Dekamin".

Når generaliseret candidiasis påvises, forstærkes nitrofuranderivater med levrin-natriums alt, der bruges to eller tre gange dagligt. En alternativ mulighed er brugen af Amphoglucamin or alt, Amphotericin B parenter alt

Hvordan vælger jeg?

Lægen vælger et specifikt sæt medikamenter, der fokuserer på egenskaberne ved en bestemt infektion og tendensen til intolerance over for visse grupper af lægemidler, der bruges i medicin. Ikke alle patogener viser et tilstrækkeligt niveau af følsomhed over for nitrofuranderivater, således at valget til fordel for denne kategori altid er berettiget. Det er vigtigt at tage hensyn til toksiciteten af en gruppe lægemidler og evnen til at fordele sig i kropsvæv, som varierer betydeligt afhængigt af navnet.

Nitrofuranderivater er generelt meget kompatible med andre lægemidler, men når patienter gennemgår behandling, er det bydende nødvendigt at underrette lægen om alle de lægemidler, der tages for en eventuel justering af programmet. Alle allergiske reaktioner og toksiske virkninger, der er karakteristiske for nitrofuranderivater, er officielt registreret. Der er udgivet en særlig håndbog til læger, der beskriver, hvordan man kan afbøde de negative resultater ved brug.

Udgavefunktioner

Nitrofuranderivater omfatter Furadonin, fremstillet i form af tabletter. Der er to doseringsmuligheder: 0,05 g og dobbelt så meget. Anbefales til brug i et kursus, der varer 5-8 dage. Påfør tre eller fire gange dagligt.

antiseptiske derivater af nitrofuran
antiseptiske derivater af nitrofuran

"Furazolidon" på salg er repræsenteret af en formular til oral administration, dosering - 0,05 g. Anbefalet til brug i et varighedsforløbfra fem dage til dobbelt så lang. Hver dag tages midlet 4 gange.

Furagin hører også til nitrofuranderivater. Formen er tabletter, doseringen svarer til den ovenfor beskrevne - 0,05 g. Kursets varighed, administrationshyppigheden pr. dag er også den samme

Endelig, Solafur. På apoteker kan du købe ampuller med en koncentration af det aktive stof i en opløsning på 0,1%. Volumen af en ampul varierer fra 25 til 100 ml. Lægemidlet er beregnet til brug gennem en pipette, varigheden af kurset er op til syv infusioner (men ikke mindre end fem), et enkelt volumen er 300-500 ml. Det anbefales at sætte dråber hver anden dag eller hver dag.

Alle de nævnte lægemidler tilhører kategorien et bredt spektrum af effektivitet, udskilles i urinen, mens de desinficerer de måder, hvorpå lægemidlet forlader kroppen. Det er kendt, at at tage denne form for medicin kan provokere dyspepsi, allergi. En af de vigtige fordele er mikrofloraens meget langsomme erhvervelse af resistens over for alle nitrofuranderivater. Ud over antiseptisk har sådanne lægemidler kemoterapeutiske egenskaber.

Tekniske aspekter

Kort fort alt kan virkningsmekanismen for nitrofuranderivater beskrives som følger: det aktive stof hæmmer enzymerne, der er ansvarlige for tricarboxylsyrernes kredsløb, mens NADH er blokeret. I mikrobens celle blokeres både aerobe oxidative processer med deltagelse af kulhydratforbindelser og anaerobe. Ved en lav koncentration af lægemidlet i kroppen observeres en bakteriostatisk effekt. Forøgelse af dosis giverbakteriedræbende effekt.

nitrofuranderivat til behandling af blærebetændelse
nitrofuranderivat til behandling af blærebetændelse

Narkotika i tandlægepraksis

Indikationer for brug af nitrofuranderivater i tandlægepraksis:

  • stomatitis (ulcerativ, aftøs);
  • tilstedeværelse af karieshuler med behov for behandling;
  • behov for dekontaminering af rodkanaler.

Gruppen af antimikrobielle midler bruges effektivt til behandling af ikke kun caries, men også de komplikationer, den fremkalder. Denne kategori af lægemidler bruges, hvis mikroskopiske livsformer forventes at være resistente over for sulfonamider og andre antibiotiske forbindelser.

Tandlæger bruger nitrofuranderivater til at desinficere mundslimhinden, lommer forårsaget af paradentose, hulrum fremkaldt af caries. En sådan behandling er nødvendig, når der opdages sår, infektiøse læsioner. Produktet anvendes eksternt i form af en opløsning med en aktiv ingredienskoncentration på 0,02%.

Nogle funktioner

Når de bruges eksternt, kan nitrofuranderivater fremkalde negative reaktioner, men i praksis ses dette i en forsvindende lille procentdel af tilfældene. Der er mulighed for allergi. Hvis en patient er overfølsom over for et specifikt lægemiddel fra gruppen af nitrofuranderivater, kan denne klasse af lægemidler ikke bruges.

På udsalg præsenteres produkter ikke kun med opløsninger, tabletter, men også med en salve med en koncentration af aktivt stof på 0,2%. Alle præparater er beregnet til opbevaring på et sted beskyttet mod sollys ogpåvirkning af høje temperaturer. En vandig opløsning af nitrofuranderivater bevarer sine antiseptiske egenskaber i en meget lang periode.

Kvalitetskontrol

I øjeblikket er problemet med lægemiddelforfalskning ret akut, herunder populære antimikrobielle formuleringer. For at identificere ægtheden er det nødvendigt at lave en række reaktioner og spore resultaterne. Klassiske resultater er kendt for denne gruppe, når de interagerer med forskellige reagenser. For individuelle lægemidler er der også specifikke metoder til kvalitetsdetektion.

for at bevise ægtheden af 5 nitrofuranderivater, bestemme
for at bevise ægtheden af 5 nitrofuranderivater, bestemme

For at bevise ægtheden af 5-nitrofuranderivater bestemmes resultatet af reaktionen med deltagelse af en alkaliopløsning. Denne metode tilhører den generelle gruppe og betragtes som grundlæggende. Som regel bliver blandingen rød, noget sjældnere - rød med en orange farvetone. Farvens natur og intensitet bestemmes af de substituenter, der er til stede i furankernen. Det er kendt, at en række lægemidler kun giver en ændring i skygge ved et meget højt alkalisk indeks, andre kan vise en reaktion med en temperaturstigning og andre - med et fald.

En alternativ gruppedækkende tilgang - en kemisk reaktion, der involverer en alkalisk opløsning, som skulle føre til frigivelse af ammoniak. For at gøre dette skal du øge temperaturen og bruge zinkstøv og behandle prøver af præparater med det.

Private metoder

Den mest udbredte metode er at skabe en opløsning af vand med tungmetals alte. Komplekse forbindelser har en specifik farve, der ændrer sig i løbet af reaktionen. Furacilin vil, når det kombineres med en ti procent kobbersulfatopløsning, give et mørkerødt bundfald, furadonin vil vise sig som et brunt bundfald, og furazolidon - grønt

Alkaliske alkoholopløsninger fremstillet ved hjælp af organiske opløsningsmidler kan bruges til at identificere ægtheden (et ret bredt udvalg af forbindelser er tilladt). De mest almindelige opløsningsmidler er:

  • dimethylformamid;
  • acetone.

Alle nitrofuranderivater i sådanne stoffer opløses hurtigt og godt, og farven skifter for hvert lægemiddel individuelt. Farvens mætning og reaktionshastigheden afhænger af koncentrationen af den alkaliske forbindelse, det lægemiddel, der testes.

Mediciner: hvordan så de ud?

I øjeblikket er klassificeringen af nitrofuranderivater baseret på effektiviteten af disse lægemidler, de skelner lægemidler, der absorberes godt og dårligt fra mave-tarmkanalen, såvel som kombinerede, hvori nitrofuran-baserede komponenter er inkluderet som et af elementerne i et komplekst system. Men sådan var det ikke altid. De første udviklinger af syntetisk karakter, som det er kendt fra officiel dokumentation, dukkede op tilbage i det nittende århundrede, hvor organisk kemi stadig var i sin vorden, men først i anden halvdel af forrige århundrede var det muligt at udvikle ideen til sådanne et omfang, at det blev muligt at skabe effektive lægemidler. Dette blev på mange måder lettet af Butlerovs teorier, på grundlag af hvilke det var muligt at formulere heterocykler med fem elementer. I dette øjeblikalle forudsætninger for at arbejde med furanforbindelser dukkede op.

nitrofuranderivater er
nitrofuranderivater er

Officielt blev den første vellykkede syntese af furanforbindelser registreret i 1818, da der blev arbejdet med slimsyre. Et biprodukt af reaktionen i flydende form blev opnået, fikset, men ikke undersøgt, så opdagelsen af furan fandt ikke sted i det øjeblik - menneskeheden ventede i mere end et halvt århundrede. I 1832 opdagede Dobereiner ved et uheld furfural, mens han forsøgte at fremstille myresyre ved hjælp af sukker og stivelse. Mangandioxid og svovlsyre deltog i reaktionen. Furfural blev genopdaget i 1840. Denne gang blev reaktionen udført over havregryn, som blev behandlet med den samme svovlsyre. Det andet forsøg på at isolere det stof producerede nok mængder til at begynde videnskabelig forskning, og det var dengang, at Stenhouse formulerede en empirisk formel og også var i stand til at opdage nøgleegenskaber ved et nyt stof for kemikere.

Terminologi og historie

I 1845 blev furfural officielt opnået fra klid, og det navn, der bruges til i dag, er tildelt den nye forbindelse. Det er dannet af de latinske ord "klid", "olie" og er beregnet til at afspejle fremstillingsmetoden, særlige ydre egenskaber. Furfural er det ord, som udtrykkene "furan", "furfuran" og andre derivater stammer fra.

Kemikere fortsatte eksperimenter for at finde ud af, hvad der kunne bruges til at udvinde en ny forbindelse. Det var muligt at fremstille aldehydderivater med deltagelse af ammoniak under laboratorieforhold. De er blevet navngivet"furfurin", "furfuramid". I 1870 gentog videnskabsmænd eksperimentet fra 1818 igen, hvilket gjorde det muligt at opdage furan. Syv år senere udviklede Bayer sine cykliske formler for furan.

Fysik og kemi: egenskaber af aktive ingredienser

Furan er et pulver dannet af farveløse krystaller. Smelter ved opvarmning til 85 grader Celsius, koger ved 32 grader. Dette er en udt alt acidophob, når den interagerer med svovlsyre i en øget koncentration, observeres en polymerisationsreaktion. Hvis syren anvendes i fortyndet form, sp altes furanringen, hvilket fører til dannelsen af 1,4-dicarbonylforbindelser. Stoffet har en tendens til elektrofil substitution. Eksperimenter har vist, at furan indgår i sådanne reaktioner endnu nemmere og lettere end benzen.

Furanproduktionen er i øjeblikket syntesen baseret på furfural. Denne forbindelse kan fås fra temmelig overkommelige produkter - affaldsprodukter fra landbrugsaktivitet. Den klassiske kilde er solsikkeskaller eller majskolber.

Hvordan ser det ud?

Normale nitrofuranderivater er pulvere skabt af krystalelementer. De smager ikke eller er lidt bitre. Nuancer er gullige, bestemt af sidekædens specificitet. Nogle forbindelser er lysegule eller endda orange, mens andre er brune med et strejf af gult. De opløses for det meste dårligt i vand, men denne evne kan øges ved at opvarme blandingen.

Det er kendt, at nitrofuranderivater er meget opløselige i alkohol. Du kan bruge en serieandre organiske stoffer, herunder dimethylformamid, propylenglycol. Medicin er kendetegnet ved øget følsomhed over for sollys, så selv vand, alkohol (og andre) opløsninger af lægemidler bør skjules for dagslys. En ekstrem negativ effekt observeres fra ultraviolet stråling - molekylet ødelægges næsten øjeblikkeligt. Dette pålægger begrænsninger for opbevaringsmuligheder: Der bruges udelukkende mørke glasbeholdere.

"Furagin": applikationsfunktioner

Dette stof kan sikkert rangeres blandt de mest populære derivater af nitrofuran i vores tid. Dette skyldes i høj grad muligheden for at kombinere med andre antimikrobielle lægemidler. Værktøjet viser en udt alt effekt på invasion:

  • stafylokokker;
  • Klebsiell;
  • shigella.
nitrofuranderivater præparater
nitrofuranderivater præparater

Det aktive stof forårsager uoprettelig skade på bakterieproteinet, på grund af hvilke DNA-molekyler ikke kan produceres, åndedrætsprocesser forstyrres. Under påvirkning af en sådan reaktion kan mikroben, der fremkaldte infektionen, ikke producere den samme mængde toksiner som en sund celle, hvilket hurtigt fører til en forbedring af velvære. Læger er opmærksomme: det er uacceptabelt at stoppe behandlingen, før det af lægen anbefalede forløb er afsluttet, da et godt helbred ikke er en indikator for eliminering af patogen mikroflora.

Anbefalede: