Valproinsyre (natriumvalproat) tilhører en relativt ny gruppe af antiepileptika, der adskiller sig fra tidligere anvendte antiepileptika både i kemisk struktur og i virkningsprincippet.
Beskrivelse af stoffet
Dette kemikalie blev syntetiseret i 1882 som en analog af baldriansyre af Dr. W. Barton. Den består af 2 propylgrupper. I mange årtier blev valproinsyre kun brugt i laboratoriet som et inert opløsningsmiddel for forskellige organiske forbindelser. Dets antikonvulsive egenskaber blev opdaget ved rent held.
Valproinsyre er klar og flydende ved stuetemperatur. Det er dog i stand til at interagere med en base, såsom natrium- eller magnesiumhydroxid, for at danne et s alt af valproat, som er et fast stof. Dette stof er faktisk 2-propylvalerianesyre og dets natriums alt. I modsætning til andre antiepileptika er det en nitrogenfri forbindelse. Virkningsmekanismen af denne syre og denss alte er forbundet med en specifik effekt på metabolismen af gamma-aminosmørsyre, som er en hæmmer af transferase-enzymet.
Lægemidler, der indeholder valproinsyre, reducerer den excitatoriske og krampagtige reaktion i de motoriske områder af hjernen. Dette skyldes det faktum, at dette stof øger indholdet af gamma-aminosmørsyre i nervesystemets strukturer. Valproinsyre, hvis anmeldelser indikerer dens effektivitet i behandlingen af antikonvulsive tilstande, tilhører gruppen af fedtsyrederivater.
Karakteristika for valproinsyre, dens analoger
Valproinsyre, hvor instruktionerne beskriver dens komplekse virkninger på mennesker, er tilgængelig under forskellige navne. De mest berømte lægemidler, der inkluderer dette stof, er Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". I færdige doseringsformer kan det være i form af en syre eller dets natriums alt, kaldet natriumvalproat. Lægemidlets aktivitet falder ikke fra dette. Valproinsyre, hvis analoger er anført ovenfor, indtages or alt umiddelbart efter måltider. Alle præparater, der indeholder det, absorberes hurtigt. Efter 2 timer vises denne syre i blodplasmaet. Det trænger godt gennem vævsbarrierer. Resterende spor af dette stof er bestemt i cerebrospinalvæsken og i mangeandre indre miljøer i kroppen. Det findes også i fostervandet (fostervand) hos gravide kvinder.
Driftsprincip
Hvordan virker valproinsyre? Instruktionerne til dette lægemiddel giver ikke et nøjagtigt svar på spørgsmålet om, hvad der er mekanismen for dets terapeutiske virkning. Dette skyldes det faktum, at eksperter endnu ikke fuldt ud har undersøgt dens effekt på at ændre egenskaberne af natriumkanaler. Samtidig er valproinsyre med på listen over lægemidler, der er livsvigtige og vigtige for mennesker.
Handling på en person
Valproinsyre bruges ikke kun til epilepsi. Instruktioner til brug af dette lægemiddel indikerer, at det ikke kun har en antikonvulsiv virkning. Det forbedrer humøret såvel som den mentale tilstand hos en person. Eksperter siger, at denne syre har en beroligende komponent. I modsætning til andre stoffer af denne art reducerer det frygttilstanden uden at have en myoleraxant eller beroligende virkning. Dette skyldes dets virkning på postsynaptiske membraner. Samtidig undertrykkes processerne for transmission af nerveimpulser.
Ved små former for epilepsi er de oftest begrænset til at tage én valproinsyre eller dens analoger. I mere alvorlige tilfælde kombineres dette lægemiddel med andre antiepileptika.
Valproinsyre mod epilepsi
Dette lægemiddel bruges til forskellige former for epilepsi. I dette tilfælde er dets modtagelse baseret på den etablerede lægeordning. Valproinsyre, hvis brugsanvisning angiver dens effektivitet i forskellige former for denne sygdom, bruges i nogle tilfælde i forskellige doser. Det er også ofte ordineret til fokale anfald.
Brug af stoffet
Valproinsyre, hvis instruktioner kræver ordination af lægemidlet af den behandlende læge og streng overholdelse af terapiregimet, bruges i sådanne tilfælde:
• forebyggelse af forskellige komplikationer af epilepsi;
• krampetilstande, der opstår med visse sygdomme i centralnervesystemet;
• Tilstedeværelse af et nervøst tic;
• maniodepressiv lidelse, der ikke reagerer på lithiummedicin;
• krampetilstande, der opstår i barndommen.
Valproinsyre og præparater, der indeholder det, bør kun tages under tilsyn af den behandlende læge. Først efter at have udført alle de nødvendige undersøgelser og vurderet patientens tilstand, vil specialisten være i stand til at vælge en sikker og effektiv dosis af dette lægemiddel.
Udstedelsesformular
Valproinsyre, hvis frigivelsesform er forskellig, pakkes af forskellige producenter i følgende form:
• Tabletter, overtrukne, opløselige i tarmen. De indeholder 150, 200, 300, 500 mg valproinsyre (natriumvalproat).
• Kapsler 150, 300 mg.
• En medicin (sirup), der indeholder 50 eller 300 ml medicinsk stof i 1 ml.
Kompatibilitet med andrestoffer
Valproinsyre kan forstærke virkningen af andre antikonvulsiva og antieleptika, neuroleptika, antipsykotika, antidepressiva og alkohol. Drik ikke alkohol, mens du tager denne medicin. Valproinsyre, analoger af dette lægemiddel, salicylsyre og antikoagulantia har en hæmmende effekt på blodpladeaggregation (kombination). Når det indtages, absorberes dette lægemiddel hurtigt i blodbanen. Samtidig reducerer brugen af valproinsyre samtidig med enhver mad dets effektivitet noget.
Bivirkninger
Dette lægemiddel forårsager nogle gange bivirkninger i form af kvalme, opkastning, appetitløshed, tyngde og smerter i maven, diarré. For at eliminere disse tilstande anvendes omsluttende eller antispasmodiske midler. Valproinsyre kan forårsage generel depression og træthed, så det er sjældent ordineret til personer, der er involveret i anstrengende fysisk og psykisk arbejde. Indtagelse af denne medicin fører nogle gange til nervesystemforstyrrelser, som viser sig som rysten i lemmerne, dobbeltbilleder og synsforstyrrelser, døsighed, hovedpine, svimmelhed, psykomotorisk agitation, depression og apati.
I nogle tilfælde fører indtagelse af dette lægemiddel til følgende konsekvenser: et fald og en stigning i kropsvægt, forekomsten af allergiske reaktioner, midlertidigt hårtab, menstruationsuregelmæssigheder, ændringer i hæmogrammet. Sjældne, men meget alvorlige bivirkningerDette middel betragtes som en krænkelse af leverens eller bugspytkirtlens funktion, et fald i blodpropper. Hepatotoksisk effekt er mest sandsynlig, når du tager dette lægemiddel samtidigt med clonazepam, phenobarbital.
Når du bruger valproinsyre, skal det huskes, at hos patienter med diabetes kan det forvrænge resultatet af en urinprøve, hvilket øger indholdet af ketonstoffer i den. For at forhindre forskellige komplikationer under behandlingen bestemmes blodniveauerne af bilirubin, leverenzymer og blodpladetal regelmæssigt.
Kontraindikationer
Valproinsyre, hvis præparater sælges på apoteker uden recept, har alvorlige kontraindikationer. Disse omfatter:
• krænkelser af bugspytkirtlen og leveren;
• porfyri;
• hæmoragisk diatese;
• idiosynkrasi;
• første trimester af graviditeten;
• laktationsperiode (lægemidlet går over i modermælken).
Under andet og tredje trimester af graviditeten ordineres dette lægemiddel i mindre doser og kun til alvorlige indikationer, da det krydser moderkagen og kan påvirke det ufødte barn.
Når du tager valproinsyre, er det nødvendigt omhyggeligt at overvåge leverens funktion, kontrollere blodpropper og blodpladeaggregation. Mens de er i behandling med dette lægemiddel, bør kvinder, der er seksuelt aktive, brugede mest pålidelige præventionsmetoder for at forhindre graviditet.
Ansøgningsmønstre
Preparater, der indeholder denne syre, tages i henhold til forskellige skemaer. Optimale doser vælges individuelt. Valget af kur afhænger af patientens tilstand, hans vægt og alder. Oftest, i begyndelsen af kurset, er voksne og børn, hvis vægt overstiger 25 kg, ordineret 10-15 mg / kg om dagen. I fremtiden øges dosis af lægemidlet hver uge med 5-10 mg / kg, hvilket bringer den til maksim alt 30 mg / kg. Den daglige dosis for børn er 20-50 mg / kg. Ved skift til behandling med valproinsyre reduceres indtaget af andre antikonvulsiva gradvist. Den maksimale dosis valproinsyre bør ikke overstige 50 mg/kg pr. dag.
Der er forskellige former for dette lægemiddel. Intravenøs administration involverer indtagelse af 400-800 mg natriumvalproat om dagen. I løbet af terapien er det nødvendigt at bestemme niveauet af dette lægemiddel i blodet. Ifølge analysen kan der foretages justeringer af behandlingsregimet.
Vejledende anvendelsesdiagrammer:
• Børn under 3 år: i den første uge drikker de 150 mg 1 r. en dag, den anden - 150 mg, 2 r. om dagen, og i den tredje - 150 mg 3 r. om dagen.
• Børn 3-10 år: 450 mg i den første uge, 600 mg i den anden uge og 900 mg i den tredje uge. Ifølge en anden ordning tager de henholdsvis 300, 450, 600, 900 mg om dagen efter 1, 2, 3 og 4 uger.
• Efter 10 år: i den første uge drikker de 600 mg, i den anden - 900, i den tredje - 1200 mg om dagen. Ifølge en anden ordning tager de 300, 600, 900, 1200 mg pr.henholdsvis 1, 2, 3 og 4 uger.
Til patienter, der tidligere har taget andre antikonvulsiva, ordineres valproinsyre i reducerede doser. Samtidig reduceres antallet af andre fonde. Vedligeholdelsesdosis for voksne er 900-1200 mg. Valproinsyre, tabletter og kapsler, hvoraf kun ordineres efter 10 år, tages i 2-4 doser. Til børn ordineres oftest en sirup eller blanding med dette lægemiddel.
"Depakine" (valproinsyre)
Der er forskellige præparater med denne syre til salg, men en af de mest populære er Depakine. På apoteker er der flere typer af dette lægemiddel: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granulat" og andre. Alle afviger noget i indholdet af det aktive stof og frigivelsesformen. "Depakine" er ordineret som et antikonvulsivt og humørstabiliserende lægemiddel. Det har vist sig i behandlingen af epilepsi, bipolære lidelser, tonisk-kloniske anfald, myoklonus, depression, migrænehovedpine. Det bruges også til behandling af neuropatisk smerte. For nylig er dette lægemiddel blevet undersøgt som et lægemiddel mod visse typer kræft og HIV-infektion.
Valproinsyre langtidsvirkende
Blandt valproinsyrepræparater er Depakine og dets analoger i høj efterspørgsel. Dette skyldes, at det har en langvarig virkning. Brug af dette lægemiddelfører til en reduktion i hyppigheden af anfald. Det reducerer også deres sværhedsgrad og letter forløbet. "Depakine" reducerer sandsynligheden for mere alvorlige komplikationer.
Valproinsyre metaboliseres af leverceller. Når man tager et almindeligt stof, er halveringstiden omkring 6-8 timer. Moderne præparater gør det muligt at opretholde den terapeutiske koncentration af det aktive stof i kroppen i op til 16 timer. Udskillelseshastigheden af valproinsyre afhænger i høj grad af leverens funktion. Valproinsyre, hvis anmeldelser for det meste er positive, påvirker hver patient på sin egen måde. Dette skyldes det faktum, at hver organisme er unik og kan opfatte dette stof med nogle afvigelser fra normen.
