Histamin H1-receptorblokkere (forkortet AGP) har tjent menneskeheden i omkring halvfjerds år. De har altid været efterspurgte inden for medicin. På den baggrund er de for nylig blevet brugt uden lægerecept, hvilket er alarmerende. Oftest bruges sådanne blokkere til behandling af allergiske patologier, men de bruges ofte i den komplekse behandling af sygdomme som bronkitis, lungebetændelse og autoimmune processer, hvilket naturligvis modsiger moderne viden om deres oprindelse.
Lad os dernæst se nærmere på H1 histaminreceptorblokkere, finde ud af deres egenskaber og desuden finde ud af, hvilke af dem der tilhører anden generation.
Definition: hvad er receptorblokkere?
H1-histaminreceptorblokkere er lægemidler. Der er mange lægemidler, der påvirker frigivelsen, og derudover histamins dynamik, kinetik og metabolisme. Disse omfatter især fysiologiske og omvendte histaminagonister.
Historisk set henviser udtrykket "antihistaminer" til lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer. Siden 1937, hvor antihistaminvirkningen af en tidligere syntetiseret forbindelse første gang blev bekræftet eksperimentelt, har udviklingen været i gang sammen med forbedringen af terapeutisk antihistaminmedicin. Lad os nu gå videre til at overveje funktionerne ved sådanne medicinske anordninger.
Funktioner ved disse midler
Flere undersøgelser har vist, at histamin, på grund af dets virkning på receptorerne i det menneskelige åndedrætssystem, hud og øjne, forårsager de karakteristiske symptomer på allergi, og antihistaminer, der selektivt blokerer histamin H1-receptorer, kan stoppe og forhindre det.
De fleste af de anvendte antihistaminlægemidler har en række farmakologiske specifikke egenskaber, der karakteriserer dem som en separat gruppe. Disse omfatter virkninger i form af kløestillende, dekongestant, antispastiske, antikolinerge, antiserotonin, beroligende og lokalbedøvende egenskaber, og derudover forebyggelse af histamin-induceret bronkial spasmer. Nogle af dem er ikke karakteriseret ved histaminblokade, men af strukturelle træk.
Mekanisme for konkurrencehæmning
Antihistaminmedicin kan blokere virkningerne af histaminH1-receptorer på mekanismerne for kompetitiv hæmning. Men deres affinitet for disse receptorer er betydeligt lavere sammenlignet med histamin. Derfor kan disse lægemidler ikke fortrænge histamin, som er bundet til receptoren.
De kan kun blokere frigivne og ubesatte receptorer. Derfor er H1-typen af blokkere mest effektive til at forhindre en øjeblikkelig allergisk reaktion, og i tilfælde af en reaktion, der allerede er opstået, forhindrer den frigivelsen af en ny portion histamin.
Ved deres kemiske struktur er de fleste af disse lægemidler klassificeret som aminer, opløselige i fedtstoffer, som har samme struktur. Deres kerne er repræsenteret af en aromatisk eller heterocyklisk gruppe. De har det forbundet ved hjælp af et molekyle af nitrogen, kulstof eller oxygen med en aminogruppe. Kernen bestemmer sværhedsgraden af antihistaminaktivitet sammen med nogle af stoffets egenskaber. Ved at kende sammensætningen er det muligt på forhånd at bestemme styrken af lægemidlet sammen med dets virkninger, for eksempel er det muligt at etablere evnen til at trænge ind i blod-hjerne-barriererne. Find derefter ud af, hvilke typer medicin der er opdelt i.
Typer af antagonister
Der er flere klassifikationer af H1 histaminreceptorantagonister, selvom ingen af dem anses for at være almindeligt accepterede i dag. Ifølge en populær klassificering er antihistaminlægemidler opdelt i lægemidler af den første oganden generation.
Lægemidler, der blokerer H1-histaminreceptorer, der tilhører den første generation, kaldes norm alt beroligende midler (baseret på den dominerende bivirkning), i modsætning til ikke-sederende lægemidler, der tilhører anden generation. I øjeblikket isoleres også tredje generation, som omfatter fundament alt nye lægemidler i form af aktive metabolitter, som udover den højeste antihistaminaktivitet udviser fravær af beroligende virkninger og de kardiotoksiske virkninger, der er karakteristiske for andengenerationslægemidler.
I henhold til den kemiske struktur (som i høj grad afhænger af X-bindingen), er antihistaminlægemidler opdelt i flere kategorier: ethanolaminer sammen med ethylendiaminer, alkylaminer, quinuclidinderivater, alphacarboline, piperazin, phenothiazin og piperidin.
Lad os overveje H1 histaminreceptorblokkere mere detaljeret.
Første- og andengenerationsmedicin
Så, førstegenerationsmedicin omfatter medicinske produkter i form af Diphenhydramin, Benadryl, Doxylamin, Antazolin, Mepyramin, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin og andre.
H1 histaminreceptorblokkere af 2. generation omfatter Akrivastine sammen med Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" og andre.
Loratadin som den mest effektive andengenerations antihistamin
Udbredt anvendtandengenerationslægemidlet er i øjeblikket et lægemiddel kaldet Loratadine. Antihistaminvirkningen af denne medicin når et maksimum efter otte til tolv timer. Det varer over fireogtyve timer. Det er værd at sige, at dette værktøj er godt undersøgt og sjældent forårsager bivirkninger hos patienter. Dens dosering afhænger direkte af alder og desuden af kropsvægt.
Aktiv metabolit - hvad er det?
Den aktive metabolit af H1 histaminreceptorblokkere er den aktive form af lægemidlet, efter at lægemidlet er blevet behandlet af kroppen. De fleste af de ovennævnte lægemidler nedbrydes som regel i leveren efterfulgt af dannelsen af aktive former for metabolitter, der spiller en ekstremt vigtig rolle i implementeringen af den nødvendige terapeutiske effekt. Hvis leverfunktionerne er nedsat, kan nogle lægemidler ophobes i den menneskelige krop, hvilket vil føre til en forlængelse af QT-intervallet på elektrokardiogrammet med yderligere udvikling af ventrikulær pirouettetakykardi.
Vigtigste indikationer for stofbrug
Hovedindikationen for at ordinere sådanne lægemidler til patienter er en afvigelse i velvære på grund af tilstedeværelsen af forskellige allergiske reaktioner i form af atopisk dermatitis, allergiske reaktioner, nældefeber, insektbid osv. Et træk ved disse stoffer er, at de blokererhistaminreceptorer i kroppen. Takket være denne mekanisme stopper eller falder frigivelsen af biologisk aktive komponenter til blodet og vævet, som er ansvarlige for udviklingen af allergiske manifestationer.
Den mest almindelige gruppe af medicin til behandling af allergi er således antihistaminer. Disse lægemidler blokerer histamin, som produceres under allergiske reaktioner. Derfor, i tilfælde af at der ikke er nogen kliniske manifestationer af allergi hos en person, bør sådanne lægemidler ikke tages til forebyggelse, da de simpelthen ikke vil have noget at handle på. Denne kategori af lægemidler er en af de ældste inden for farmakologi. Det er værd at bemærke, at de første af dem blev syntetiseret i fyrrerne af det sidste århundrede. I dag er der allerede tre generationer af disse lægemidler.
