Kategorien af mastcellemembranstabilisatorer omfatter topiske lægemidler - cromoner, såvel som systemiske lægemidler med en hjælpe- antihistaminegenskab, nemlig ketotifen.
Virkningsmekanismen for disse medikamenter er, at de er i stand til at blokere for indtrængen af calcium- og klorioner i cellerne, som et resultat af, at allergimediatoren (histamin) stabiliseres, og membranen mister evnen til at forlade cellerne. denne celle. Derudover er membranstabilisatorer i stand til at forhindre frigivelse af andre stoffer, der er involveret i udviklingen af allergiske fænomener.
Hvad er det her?
Mastcellemembranstabilisatorer - lægemidler, der forhindrer åbning af calciumkanaler og indtrængning af calcium i mastceller. De blokerer calciumafhængig degranulering af celler og frigivelsen af histamin fra dem - en faktor, der aktiverer blodplader, leukotriener. De reducerer også manifestationerne af anafylaksi og andre biologisk aktive stoffer, der kan fremkalde inflammatoriske og allergiske reaktioner. Stabilisering af mastcellemembraner skyldes blokade af cAMP-akkumulering i dem og hæmning af phosphodiesterase.
Hovedaspektet af den antiallergiske virkning af mastcellemembranstabilisatorer er adrenerge receptorers øgede opfattelse af katekolaminer. Derudover har sådanne lægemidler den egenskab, at de blokerer chloridkanaler og forhindrer dermed depolarisering af parasympatiske slutninger i bronkierne. De forhindrer cellulær infiltration af bronkiernes slimhinde og hæmmer forsinkede overfølsomhedsreaktioner. Nogle af lægemidlerne i denne gruppe har evnen til at hæmme H1-receptorer.
Medikamenter eliminerer hævelse af bronkiernes slimhinde og forhindrer en stigning i tonen i glatte muskler. Hovedindikationen for deres brug er forebyggelse af bronkial obstruktion.
Effects
Effekterne af mastcellemembranstabilisatorer er:
- fald i overdreven reaktivitet af slimhinder (på grund af hæmning af frigivelse fra mediatorer af allergiske cellereaktioner);
- fald i aktiviteten af celler, der er involveret i udviklingen af allergiske reaktioner (eosinofiler, makrofager, neutrofiler og andre);
- fald i permeabilitetslimhinder - på grund af et fald i hævelse;
- fald i følsomheden af nervereceptorer og efterfølgende blokering af refleksindsnævring af bronchial lumen - bronkokonstriktion.
Hvad er virkningsmekanismen for mastcellemembranstabilisatorer?
Farmakologiske egenskaber
Brugen af lægemidler fra denne farmakologiske gruppe forhindrer udviklingen af allergiske fænomener (bronkospasmer, hævelse), når potentielle allergener trænger ind i kroppen, såvel som når det er påvirket af forskellige provokerende faktorer - fysisk aktivitet, kold luft og andre.
Ketotifen er en mastcellemembranstabilisator. Det, ligesom cromoner, reducerer den øgede aktivitet af luftvejene i form af en reaktion på indtagelse af et allergen. Derudover er det en blokering af H1-histaminfibre, det vil sige, at det hæmmer udviklingen af allergiske processer.
Dette er hovedmekanismen for mastcellemembranstabilisatorer.
Generelt reducerer membranstabilisatorer med deres regelmæssige langtidsbrug hyppigheden af forværring af kroniske allergiske sygdomme.
Cromoner bruges til at forhindre allergisk rhinitis og conjunctivitis, bronkial astma og udvikling af bronkospasme forårsaget af påvirkning af provokerende faktorer (motion, kold luft osv.), såvel som før potentiel kontakt med potentielle allergener. Blandt andet stofferne heraffarmakologisk kategori bruges i den komplekse behandling af bronkial astma - i form af en af de grundlæggende terapimedicin. For at eliminere bronkospasmer bruges disse medicinske lægemidler ikke fra denne klassifikation.
Ketotifen omtales som en mastcellemembranstabilisator. Det bruges til at forebygge den atopiske form for bronkial astma, behandling af atopisk dermatitis, conjunctivitis og rhinitis af allergisk karakter, kronisk nældefeber. Den udbredte brug af dette lægemiddel er væsentligt begrænset af dets relativt lave anti-allergiske og antiinflammatoriske aktivitet samt udt alte bivirkninger af 1. generations antihistaminer, som også er karakteristiske for dette lægemiddel.
Maksimal effektivitet af cromoner forekommer cirka 14 dage efter deres systematiske brug. Varigheden af en sådan behandling bør være 4 måneder eller mere. Annuller medicinen gradvist i løbet af en uge.
Der observeres ingen afhængighed, når du bruger det, der er heller ikke noget fald i effektiviteten af anden medicin ved langvarig brug (takyfylaksesymptomer). Er der kontraindikationer for mastcellemembranstabilisatorer?
Kontraindikationer
Disse midler er kontraindiceret ved udvikling af astmaanfald. De bør heller ikke bruges i tilstedeværelse af astmatisk status eller overfølsomhed over for dem.
Inhalation
Ved indåndingbehandlingsmetoder med brug af cromoner i nogle tilfælde observeres forekomsten af hoste og kortvarige fænomener af bronkospasme, meget sjældent udt alt bronkospasme udvikles. Lignende reaktioner er forbundet med irritation af slimhinden i de øvre luftveje af medicinske stoffer.
Hvad er den kliniske farmakologi af mastcellemembranstabilisatorer, ikke alle ved.
Anden anvendelse
Ved at bruge disse lægemidler i form af næsedråber, der indeholder cromoner, rapporterer patienter i nogle tilfælde forekomsten af symptomer på hoste, hovedpine, smagsforstyrrelser og irritation af slimhinderne i nasopharynx.
Efter instillation (inddrypning i øjnene) af disse medikamenter er der nogle gange en brændende fornemmelse, fornemmelse i øjnene af et fremmedlegeme, hævelse og hyperæmi i bindehinden (rødme).
Negative manifestationer
Bivirkninger fra brugen af "Ketotifen" er lig med H1-histaminblokkere af første generation. Dette kan forårsage døsighed, mundtørhed, hæmning af reaktionshastigheden og andet.
Cromoglykatnatrium
Denne medicin har også nogle analoger, som omfatter:
- Cromoglycic acid;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Disse membranstabilisatorer forhindrer, men helbreder ikke, øjeblikkelige allergiske reaktioner.
Når man kommer ind i kroppen ved indånding fra lumen i lungernes luftvejekun 10 % af den initiale dosis absorberes, når det tages or alt - endnu mindre - kun 1 %, når det bruges intranas alt, trænger 8 % ind i blodet, og når det inddryppes i øjnene - 0,04 % af lægemidlet.
Den maksimale koncentration af stoffets hovedstoffer i blodet observeres efter 15-20 minutter. Effekten, når den inddryppes i øjnene, opstår efter 2-14 dage, ved inhalation - efter 2-4 uger, ved oral indtagelse - efter 2-5 uger.
Indikationer for udnævnelsen af dette lægemiddel eller dets analoger er bronkial astma (som en af de vigtigste terapier), allergiske sygdomme i fordøjelsessystemet, fødevareallergi, colitis ulcerosa (som et element i kombineret behandling), høfeber, allergisk rhinitis og conjunctivitis.
Til inhalationer fra denne gruppe af lægemidler anvendes:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Til intranasal brug:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Som en øjendråbe:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- Høj Krom.
Hvad ellers er der på listen over mastcellemembranstabilisatorer?
Nedocromil-natrium
Dette lægemiddel, som en mastcellemembranstimulator, er tæt på natriumkromoglycat. Det virker som en bronkodilatator oganti-inflammatorisk effekt og bruges ved inhalation til at forebygge og behandle patologier såsom bronkial astma. I dette tilfælde bruges det 4-8 gange om dagen, 4 mg til 2 vejrtrækninger. Vedligeholdelsesdosis er lig med den terapeutiske, dog er hyppigheden af inhalationer 2 gange dagligt. Ved udgangen af den første uges behandling kan den terapeutiske effekt allerede observeres.
Bivirkninger kan forekomme - cephalgi, hoste, dyspepsi, bronkospasme. Gensidigt forstærker virkningerne af β-agonister, glukokortikoider, ipratropium og theophyllinbromid.
Lodoxamide
Dette farmakologiske lægemiddel hæmmer frigivelsen af histaminer og andre stoffer, der bidrager til allergiske reaktioner. Den fås som øjendråber. Absorberet i en lille mængde tager halveringstiden omkring 8 timer. Dette middel bruges til allergisk conjunctivitis og keratitis.
Det anbefales at dryppe en eller to dråber i hvert øje med et interval på 6 timer. Behandlingens varighed - op til 1 måned.
I løbet af behandlingen med denne medicin kan der udvikles uønskede symptomer fra synsorganerne (irritation af bindehinden, sløret syn, sår på hornhinden), lugteorganer (tørhed i næseslimhinden), som f.eks. samt generelle fænomener (svimmelhed, kvalme og andre).
Under behandlingen er kontaktlinser kontraindiceret.
Den mest populære mastcellemembranstabilisator i farmakologi er Ketotifen.
Ketotifen
Denne medicin såvel som dens analoger ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") har en membranstabiliserende effekt, som er kombineret med H1-histaminblokering. Når det administreres or alt, absorberes det godt - lægemidlets biotilgængelighed er 55%. Den maksimale koncentration i opnås 3-4 timer efter indtagelse, halveringstiden er 21 timer.
Hvad bruges det til?
Denne medicin og dens analoger bruges til profylaktiske formål i tilfælde af astmaanfald, rhinitis af allergisk oprindelse og dermatoser. Det anbefales at tage 1-2 mg (i form af kapsler og tabletter) eller 1-2 tsk. sirup 0,02 % to gange om dagen med mad.
På baggrund af behandling med sådanne lægemidler kan der udvikles sidesymptomer, f.eks. mundtørhed, øget appetit og tilhørende vægtøgning, overdreven døsighed, hæmning af reaktionshastigheden. Lægemidlet forstærker virkningen af sovepiller og beroligende farmakologiske midler samt alkohol.
Graviditets- og membranstabilisatorer
Brugen af systemiske membranstabilisatorer under graviditet er kontraindiceret. Aktuelle stoffer - cromoner - er kun kontraindiceret til brug i første trimester og bruges med forsigtighed i efterfølgende perioder. Hvis der er indikationer, for eksempel med allergisk rhinitis og konjunktivitis af samme art i kronisk form, efter 15 ugers graviditet, er det tilladt at bruge en opløsning af cromohexal 2% i form af øjendråber eller næsespray - istandarddoseringer.
Under amningsprocessen udføres brugen af cromoner kun, hvis der er strenge indikationer.
Vi har gennemgået virkningsmekanismen for mastcellemembranstabilisatorer.
