Hvis du tror på anmeldelserne og instruktionerne, er "Metformin" et effektivt og pålideligt middel til at korrigere diabetes. Tabletter er designet til at sænke koncentrationen af sukker i kredsløbet. Tilhører kategorien biguanider, er tilgængelige i form til oral indtagelse. "Metformin" har fundet sin anvendelse i behandlingen af den anden type diabetisk sygdom. Den mest udt alte effekt er vist på baggrund af fedme, overvægt med tilstrækkelig nyrefunktion.
Generelle oplysninger
Metformin har vist sig bedst i type 2-diabetes, men nogle videnskabsmænd foreslår, at midlet kan være effektivt ved diabetisk sygdom under fødsel på grund af hormonel ubalance, såvel som i polycystiske ovarier, ledsaget af et specifikt syndrom. På nuværende tidspunkt udføres der stadig forsøg for at bevise effektiviteten eller fastslå ineffektiviteten af tabletter under disse tilstande. Forsøg blev tidligere organiseret for at afgøre muligheden for at bruge Metformin til behandlingentilstande, hvor patienten lider af øget insulinresistens.
Som det fremgår af anmeldelser og brugsanvisninger, fremkalder Metformin sjældent en uønsket reaktion fra kroppen, hvis lægemidlet tages korrekt. Da erfaringen med brugen, klinisk praksis for anvendelse er ret omfangsrig, kan disse svar stole på - prøven er stor nok til at være nøjagtig. Patienterne, der tog pillerne, bemærkede, at der nogle gange under behandlingen var forstyrrelser i arbejdet i maven, tarmkanalen. Samtidig er der mulighed for hypoglykæmi, men denne risiko vurderes som minimal.
Metformin kan forårsage mælkesyreacidose, en tilstand, hvor mælkesyre ophobes i blodbanen. Højere risiko for dets forekomst på baggrund af en overdosis, såvel som brugen af lægemidlet i nærvær af kontraindikationer.
Bevist effektivitet
I dag er blandt de bedste hypoglykæmiske lægemidler Metformin, som effektivt reducerer koncentrationen af skadeligt kolesterol, triglycerider og lavdensitetslipoproteiner i kredsløbssystemet. Lægemidlet forårsager ikke vægtøgning. Medicinske statistikker har afsløret: På baggrund af brugen af de pågældende tabletter er risikoen for død som følge af komplikationer forårsaget af diabetes væsentligt reduceret.
Effektiviteten af "Metformin" ved diabetes mellitus har ført til, at lægemidlet er inkluderet blandt de vigtigste lægemidler. Lægemidlet er inkluderet i WHO's temaliste, som inkluderer et andet middel mod diabetes -Glibenclamid.
Praksis af anvendelse: hvordan det hele begyndte
Foreslog, at du kan bruge "Metformin" til diabetes, i 1922. Forfatteren til den første officielle beskrivelse af stoffet var videnskabsmændene Bell, Werner, som modtog midlet som et resultat af reaktionen af N-dimethylguanidin. Efter yderligere syv år blev stoffets evne til at sænke blodsukkerindholdet i marsvin bevist. Det nye produkt var det mest effektive biguanid kendt på det tidspunkt. Sandt nok har denne information mistet sin relevans på baggrund af efterspørgslen efter insulin.
I 1950 fandt forskerne ud af: "Metformin" sænker ikke blodtrykket, hvilket adskiller det fra baggrunden for mange hypoglykæmiske lægemidler. Dyreforsøg har vist ingen effekt på hjertemuskelsammentrækningshastigheden. Samtidig blev Metformin først brugt i et terapeutisk kursus mod influenza og bekræftede dets effektivitet som en metode til at sænke koncentrationen i kredsløbssystemet til et fysiologisk minimum. Derudover har praksis vist fraværet af en toksisk effekt. Samtidig blev det foreslået, at Metformin havde en række vigtige egenskaber: evnen til at bekæmpe malariaforårsagen, lindre halsbrand, ødelægge vira samt bakteriostatiske, smertestillende virkninger.
I 1954 blev de fleste af antagelserne ikke bekræftet under videnskabsmanden Supnevskys test, selvom der stadig var opnået en vis aktivitet mod vira.
Ideens udvikling: medicin står ikke stille
Hvordan kan jeg tage Metformin, hvordan kan jeg opnå detfra det en udt alt virkning, studerede den franske læge Stern. Oprindeligt var hans forskning viet til galegin opnået ved at behandle apoteksgedens rue, hvis struktur har fælles træk med metmorfin, hovedstoffet i det moderne lægemiddel Metformin. Allerede før fremkomsten af de første synthaliner registrerede han effektiviteten af Metformin mod diabetes.
Stern, der efterfølgende flyttede til forskningslaboratorier i Paris, bekræftede, at Metformin viser gode resultater ved type 2-diabetes. Ud over dette stof studerede han andre biguanider. Stern blev den første læge, der officielt forsøgte at bruge Metformin i klinisk praksis i kampen mod diabetes. Han ejer ophavsretten til navnet "Glucophage". Resultaterne af observationerne blev officielt offentliggjort i 1957. Et år senere blev midlet tilgængeligt i Storbritanniens nationale formular og udkom på engelske apoteker.
Apotekssortimentets fremskridt
I 1970'erne blev næsten alle biguanider trukket tilbage fra apotekerne, og det var dengang, metformin-lægemidlets æra begyndte. Canadiske læger godkendte det i 1972, i 1994 for den anden type diabetes, midlet blev accepteret som et terapeutisk middel i Amerika. For første gang i USA blev stoffet solgt under navnet "Glucophage", starten af salget fandt sted i marts 1995. I øjeblikket præsenteres adskillige generiske lægemidler baseret på matformin i forskellige lande. Medicinske statistikker tyder på, at metformin-baserede lægemidler er det hyppigst ordinerede lægemiddel til diabetikere i dag på hele planeten.
Syntese oglægemidler
For første gang blev fremstillingen af stoffet beskrevet officielt i 1922: det er resultatet af interaktionen mellem dimethylaminhydrochlorid og dicyandiamid. Reaktionen kræver en temperaturstigning. Et patent udstedt i 1975 samt en encyklopædi dedikeret til lægemidler indeholder følgende anbefalinger: ækvimolære volumener af komponenterne skal opløses i toluen, afkøles, nå et højt koncentrationsniveau og derefter fortyndes med hydrogenchlorid. Den resulterende sammensætning koger af sig selv og afkøles derefter. Bundfaldet dannet under reaktionen er metformin. Reaktionseffektiviteten er 96%.
Relativt for nylig er der blevet opfundet en mere effektiv og sikker metode til fremstilling af forbindelsen. For at arbejde har du brug for et par milligram komponenter, et par dråber væske. Reaktionen varer fem minutter, fortsætter under påvirkning af mikrobølgestråling.
Dynamics
For at forstå hovedvirkningsmekanismen for "Metformin", bør du omhyggeligt studere instruktionerne, der er knyttet til sammensætningen: producenter beskriver i nogen detaljer, hvordan stoffet virker. Undersøgelser har vist, at et udt alt fald i glukosekoncentrationen i kredsløbssystemet skyldes hæmning af den glukosedannelsesreaktion, der norm alt forekommer i leverceller. På baggrund af den anden type diabetes er reaktionshastigheden for glukoseproduktion i patientens krop i gennemsnit tre gange højere end norm alt, og indtagelse af lægemidlet kan reducere parameteren med omkring en tredjedel.
I henhold til instruktionerne fra "Metformin" ("Kanon", "Teva" og andre frigivelsesmuligheder), når det kommer indden menneskelige krop aktiverer leverenzymet AMPK, som er uundværligt i insulinsignaleringsprocessen. Dette styrer energibalancen, metaboliske reaktioner, der involverer lipider, sukkerarter. Aktivering af leverenzymet gør det muligt at opnå en udt alt virkning af hæmning af glukoneogenese.
Oplysninger: ny og testet
Der er publiceret nyere undersøgelser af metformins virkningsmekanisme. Forskere har fundet ud af, at AMPK-aktivering fører til proteinekspression og undertrykker ekspressionen af stoffer, der er nødvendige for produktionen af glucose af leverceller: glucose-6-phosphatase, phosphoenolpyrodruesyre.
På grund af dets virkningsmekanisme er metformin blevet en vigtig deltager i reaktioner, der involverer AICA-ribonukleotid, og spiller rollen som en AMPK-antagonist. Mens forskerne ikke ved præcist, hvorfor biguaniderne kan aktivere enzymet produceret af leveren, men undersøgelser viser, at koncentrationen af cytosolisk AMP er stigende.
Tests har bevist, at stoffet, som det populære middel mod diabetes er baseret på, har en moderat hæmmende effekt på det første respiratoriske kompleks. Det antages, at denne kvalitet er en af de grundlæggende, der sikrer effektiviteten af værktøjet.
Effektivitetsfunktioner
Virkningsmekanismen for "Metformin" er forbundet med en stigning i organiske vævs følsomhed over for hormonet insulin. Under påvirkning af lægemidlet øges aktiviteten af perifer sukkeroptagelse på grund af phosphoryleringen af en af glucosetransportørerne. Oxidative reaktioner, der involverer fedtsyrer, bliver mere aktive,mave-tarmslimhindens evne til at optage glukose. Aktiviteten af perifer udnyttelse skyldes sandsynligvis hormoners bedre evne til at binde sig til insulinreceptorer.
Leverenzymet AMPK har vist sig at blive mere aktivt i skelettets muskelstøtte, hvilket også skyldes metformins virkningsmekanisme. Dette enzym påvirker glukosetransportører og initierer deres inkorporering i plasmamembranen, hvilket gør det muligt for sukkeroptagelsesreaktioner at forekomme uden deltagelse af insulin. Det antages, at metabolismen af "Metformin" ikke afhænger af AMPK. Forskning udført i 2008 viste tydeligt, at i hjertemusklen observeres effektiviteten af forbindelsen uanset niveauet af leverenzymer.
Handlingsnuancer
Ifølge instruktionerne sænker "Metformin" indholdet af triglycerider, lavdensitetslipoproteiner, i kredsløbet, mens andre typer af disse stoffer forbliver stabile. Lægemidlet hjælper med at stabilisere vægten og reducere den. Hvis der ikke er insulin i kredsløbet, har det ingen effekt. Midlet fremkalder ikke et hypoglykæmisk respons, øger de fibrinolytiske blodkvaliteter, da det hæmmer plasminogen.
Ved at bruge Metformin i henhold til instruktionerne kan du reducere koncentrationen af sukkerarter med en femtedel og glykosyleret hæmoglobin med cirka halvanden procent. Brugen af kun det betragtede middel uden kombination med andre stoffer for at sænke glukose i kredsløbet reducerer risikoen for et hjerteanfald. En lignende effekt blev fundet i sammenligning medplacebokontrolgruppe og patienter på diæt, der tager insulin. Lægemidlet tillod betydeligt at reducere risikoen for død på baggrund af den anden type diabetisk sygdom. Resultaterne af undersøgelser, der bekræfter dette faktum, blev offentliggjort i 2005. Statistikken blev opsummeret på 29 værker.
Kinetics
Når det tages på tom mave 500 mg "Metformin" biotilgængelighed af lægemidlet - 50-60%. Brug af medicin sammen med mad reducerer satsen med 10%. Den højeste koncentration i kredsløbssystemet observeres inden for 1-3 timer fra det øjeblik, man tager pillen, når den indtages med mad - i en halv time længere. Når du vælger en forlænget form, er den højeste koncentration fastsat i intervallet 4-8 timer efter brugen af lægemidlet. Lægemidlet er praktisk t alt ude af stand til at binde sig til plasmaproteiner. Det omtrentlige distributionsvolumen er anslået til 654 liter. Et stabilt koncentrationsniveau i patientens krop observeres i 2-3 dages regelmæssig brug.
Når du tager "Metformin" (500 mg, 850 mg og andre doseringsmuligheder), påbegyndes metaboliske reaktioner ikke. Stoffet udskilles i urinen i sin oprindelige form gennem nyrernes tubuli. I blodet serum en dag efter en enkelt brug er ikke påvist. Den gennemsnitlige halveringstid er 6,2 timer Grundlæggende fordeles forbindelsen i erytrocytter, den udskilles langsommere fra dem; tyder på, at metformin kan ophobes i disse blodlegemer. Med en enkelt dosis kan eliminationshalveringstiden fra erytrocytter nå 31,5 timer Analyser blev udført hos patienter, der ikkediabetikere.
Niveauet af absorberbarhed af metforminanaloger er estimeret til et gennemsnit på 50 % med en afvigelse på omkring 2 % op og ned. Forbindelsen absorberes ret hurtigt, når den passerer gennem mave-tarmkanalen. I blodserum holdes koncentrationen i 24-48 timer på ca. 1 μg/ml.
Diabetes: hvordan vil det hjælpe?
Ligemidlet i sig selv og metforminanaloger er beregnet til behandling af type 2-diabetes. Lægemidlet anbefales mere til personer, der er overvægtige. Årtiers forskning har vist, at stoffet effektivt reducerer risikoen for diabetiske komplikationer og hyppigheden af dødsfald med en tredjedel sammenlignet med kontrolgruppen, der brugte sulfonylurinstoffer, insulin. I forhold til personer, der fulgte en diæt, men undgik et lægemiddelforløb, var de, der tog Metformin, 40 % mindre tilbøjelige til at udvikle komplikationer. Efter undersøgelsen blev deltagerne i forsøgene fulgt i yderligere 5-10 år. I denne periode fortsatte tendensen.
Ifølge anmeldelser er brugen af "Metformin" ikke et alvorligt problem: det er nok at tage pillerne regelmæssigt, uden at gå glip af det rigtige tidspunkt, og se brugen af stoffet på tom mave. Et sådant forløb anses for intensivt, sænker risikoen for diabetesrelaterede endepunkter. Reducerer risikoen for et hypoglykæmisk anfald. Forskellen i hyppigheden af hypoglykæmiske anfald er især udt alt i sammenligning med gruppen af patienter, der brugte sulfonylurinstof. Hypoglykæmi kan ledsage det terapeutiske forløb på baggrund afoverdreven fysisk aktivitet, kaloriesult, brug af andre midler til at reducere blodsukkeret.
Du kan bruge "Metformin" til vægttab efter brugsanvisningen. Lægemidlet er ordineret til fedme i kombination med anden medicin, et ernæringsprogram og fysisk aktivitet. Det er umuligt at bruge sammensætningen til vægttab alene uden overvågning af en læge - dette kan forårsage alvorlige komplikationer.
Eksperimentering og effektivitet
For nylig har forskere arbejdet på teorien om brugen af "Metformin" ved polycystisk ovariesyndrom. Formentlig kan lægemidlet bruges til fedtleverpatologier, hvis de ikke er forbundet med brugen af sigte. Øvelse af modtagelsen af "Metformin" i puberteten før tid. Sådanne indikationer er i øjeblikket klassificeret som eksperimentelle.
De vigtigste fordele ved den pågældende sammensætning under disse forhold er endnu ikke blevet officielt bevist. Adskillige tilfældige undersøgelser blev udført, hvor en forbedring af patienternes helbred blev afsløret, mens de tog Metformin. Indtil videre er disse oplysninger ikke omfangsrige nok til, at eksperimentet kan anses for bevist.
Komposition og form
"Metformin" fremstilles på det aktive stof af samme navn. Ud over det indeholder hver tablet hjælpekomponenter. Producenten giver en komplet liste over de stoffer, der anvendes i beskrivelsen af et specifikt produkt. Som regel anvendes talkum, povidon, stivelse, magnesiumsterat, makrogol, titaniumdioxid.
Metformin er tilgængelig i formularentabletter. Kopier er pakket ti i en blister, en karton indeholder tre blister. På ydersiden er mængden af produktet angivet, koncentrationen af hovedstoffet i én tablet.
Anvendelsesregler
Hvornår du skal bruge medicinen, hvordan og hvor meget "Metformin" du skal bruge, vil lægen helt sikkert fortælle dig ved aftalen og udstede en recept på lægemidlet. Doseringen vælges altid individuelt med fokus på indikatorerne for sukkerarter i kredsløbssystemet. Som regel starter de med 0,5-1 g af lægemidlet, det vil sige en tablet eller to. Efter halvanden til to uger kan mængden øges, hvis blodkvalitetsindikatorer kræver det.
For de fleste patienter er Metformin i en vedligeholdelsesdosis 1,5-2 g om dagen, det vil sige ikke mere end fire tabletter. Højst 6 tabletter om dagen eller 3 g af sammensætningen er tilladt. I høj alder tages Metformin i en mængde på højst 1 g pr. 24 timer.
Piller indtages uden at tygge, uden at krænke skallens integritet. Som regel er frigivelsen beregnet til at blive taget på tom mave, men karakteristikaene af skallen på specifikke tabletter kan kræve brug med eller umiddelbart efter et måltid. Om nødvendigt angiver producenten de relevante oplysninger i den medfølgende vejledning. "Metformin" skal skylles ned med væske i rimelige mængder. For at reducere risikoen for et negativt gastrointestinal respons er det rimeligt at opdele den daglige dosis i flere doser (op til tre).
Da midlet kan forårsage laktatacidose med alvorlige fejlmetaboliske reaktioner i kroppen, reducer doseringen.
Absolut ikke tilladt
"Metformin" er forbudt at tage på baggrund af prækoma, koma på grund af diabetes, forårsaget af dets ketoacidose. Lægemidlet bruges ikke til alvorlige nyresygdomme og akutte sygdomme, hvis forløb med en høj grad af sandsynlighed kan forårsage en krænkelse af nyrefunktionaliteten. "Metformin" er ikke ordineret til dehydrering, feber og hypoxi, alvorlig infektion. Det er forbudt at tage midlet, hvis kroniske, akutte sygdomme er ledsaget af en øget risiko for vævshypoksi.
"Metformin" kan ikke bruges før komplekse langsigtede operationer på baggrund af en alvorlig skade. Lægemidlet bruges ikke i tilfælde af svigt af nyrefunktionalitet på baggrund af akut alkoholforgiftning eller langvarig afhængighed af alkoholholdige drikkevarer. Hvis tests med indføring af kontrastmidler indeholdende jod i kroppen er indiceret, annulleres Metformin to dage før hændelsen og fortsætter med at blive taget to dage efter proceduren.
"Metformin" er forbudt på baggrund af laktatacidose, inklusive den forrige. Lægemidlet er ikke ordineret til gravide og ammende mødre, personer, der har vist overfølsomhed over for lægemidlet. Det er forbudt at kombinere Metformin og en diæt med reduceret kalorieindhold (op til 1.000 kalorier om dagen).
Metformin bør ikke anvendes af patienter i aldersgruppen 60 år og ældre, hvis det er nødvendigt regelmæssigt at udholde kraftig fysisk anstrengelse, da et sådant forløb er ledsaget af en øget risiko for laktatacidose.
Nuancersikker brug
Det terapeutiske forløb med "Metformin" kræver overvågning af nyrefunktionalitet. To gange om året i det generelle tilfælde, og med symptomerne på myalgi, vises afklaringen af koncentrationen af laktat i serumet straks. Kreatininclearance bør overvåges to gange om året. Dette er især vigtigt for ældre. Hvis koncentrationen af kreatinin hos en mandlig patient er mere end 135 µmol/l, hos en kvindelig patient - 110 µmol/l, annulleres Metformin.
Det er tilladt at kombinere det pågældende middel og sulfonylurinstofforarbejdningsprodukter, men kun hvis det er muligt regelmæssigt at overvåge sukkerindholdet i kredsløbet.
Når du opdager infektion i bronkierne, lungerne, infektiøs patologi lokaliseret i det reproduktive system, skal du konsultere en læge. Det terapeutiske forløb er kategorisk ikke kombineret med alkohol og stoffer, der indeholder ethanol.
Anvendelsen af det pågældende middel alene, som det eneste behandlingsmiddel, er ikke forbundet med en forringelse af koncentrationsevnen, derfor påvirker det ikke evnen til at arbejde med maskiner, apparater og transport. Hvis "Metformin" kombineres med anden medicin for at sænke koncentrationen af glukose i kredsløbssystemet, er der risiko for hypoglykæmi, som er forbundet med en forringelse af evnen til at koncentrere sig, kontrollere arbejdet med farlige genstande.
Hvornår udnævnt?
"Metformin" er indiceret til den anden type diabetes, hvis patienten ikke er tilbøjelig til ketoacidose. Lægemidlet bruges, hvis kosten ikke viser det ønskede resultat. Du kan kombinere midlet med insulin ved den anden type diabetes. Den er især effektiv til overvægt og sekundær hormonresistens.
Gensidig indflydelse
Du bør undgå at ordinere Metformin og Danazol til patienten på samme tid, da en sådan kombination er forbundet med en øget risiko for hypoglykæmi. Hvis det er nødvendigt at bruge "Danazol", og også kort efter ophør med administrationen, anvendes "Metformin" i en reduceret dosis. Justering af volumen foretages af en erfaren læge.
Særlig pleje kræver samtidig brug af det pågældende præparat og høje doser af "Chlorpromazine" (fra 100 mg pr. dag og mere). Denne kombination fører til et fald i insulinfrigivelsen, hvilket resulterer i en øget risiko for glykæmi. Brugen af antipsykotika, såvel som perioden kort efter afslutningen af et sådant program, forpligter til at justere mængden af Metformin med fokus på sukkerarterne i patientens kredsløb.
Vær opmærksom
Kombinationen af metformin og MAO-hæmmere, ACE-hæmmere, insulin, beta-blokkere, clofibratprodukter, ikke-hormonelle antiinflammatoriske lægemidler, acarbose, oxytetracyclin, cyclophosphamid og sulfonylurinstof er forbundet med en øget hypoglykæmisk effekt af midlet spørgsmål.
Samtidig indtagelse af hormonelle antiinflammatoriske, hormonelle præventionsmidler, sympatomimetika, nikotinsyreprodukter, diuretika i patientens krop kan forårsage en svækkelse af effektiviteten af Metformin. Et lignende resultat er muligtved brug af produkter fra phenothiazinbehandling, hormonforbindelser svarende til dem, der produceres af skjoldbruskkirtlen, glukagon, epinephrin.
Special accent
Tests har vist: "Metformin" kan reducere virkningen af coumarinderivater.
At drikke alkohol på baggrund af et terapeutisk forløb øger risikoen for laktatacidose. Sandsynligheden for at udvikle en sådan tilstand er særlig høj på baggrund af akut alkoholforgiftning, i sultestadiet og, om nødvendigt, overhold en diæt med et minimum kalorieindhold.
For meget
Overdreven brug af "Metformin" er forbundet med risikoen for laktatacidose, som kan forårsage patientens død. Det er kendt, at døden er mulig på grund af den kumulative virkning på grund af nyreinsufficiens. Forgiftning kan mistænkes ved en krænkelse af afføringen, et fald i temperatur og mavesmerter. Patientens muskler reagerer med smerte, han kaster op og føler sig syg, vejrtrækningen bliver hurtigere, svimmel. Muligt bevidsthedstab, koma.
Med symptomer på laktatacidose er det nødvendigt straks at annullere Metformin og indlægge offeret på hospitalet. Den indledende analyse har til formål at afklare laktatindholdet og bekræfte diagnosen, hvorefter bloddialyse og behandling ordineres ud fra nuancerne af symptomerne i et bestemt tilfælde.
