Capecitabin (lat. Capecitabinum) er et stof, der er et derivat af fluoropyrimidincarbamat. Det tilhører gruppen af antimetabolitter - specielle forbindelser, der kan hæmme væksten af ondartede tumorer. Interessen for sådanne stoffer opstod i 1960. Først blev positive data opnået gennem undersøgelser på laboratoriemus. Nogen tid senere blev deres effektivitet opdaget i behandlingen af visse kræftformer hos mennesker.
I dag indeholder mange lægemidler mod kræft capecitabin som en aktiv ingrediens. Feedback fra mange patienter taler om succesen med brugen af sådanne lægemidler i kræftbehandling.
Farmakologisk gruppe og egenskaber
Formlen for capecitabin er 5'-deoxy-5-fluor-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidin. Den kemiske gruppe af antimetabolitter er repræsenteret af en række stoffer, der i naturen er tæt på produkterne af menneskelig metabolisme (metabolisme). De er i stand til at indgå i metaboliske reaktioner, korrigere dem og hæmme nogle biokemiske processer. I dette tilfælde er der en krænkelse af tumorcellernes normale vitale aktivitet og hæmning af deres vækst ved brug af lægemidler baseret på stoffet capecitabin. Anmeldelser af mennesker taler om et fald i størrelsen af neoplasmer. Denne virkningsmekanisme kaldes cytostatisk.
Sådanne egenskaber ved antimetabolitstoffer gør det muligt at bruge dem i antitumorterapi. Deres effektivitet i forhold til ondartede neoplasmer i mave-tarmkanalen og mælkekirtler er blevet bevist. Samtidig giver både monoterapi og kombination med andre midler et godt resultat. Til dato er der blevet skabt mere end 800 lægemidler baseret på antimetabolitter, men søgningen efter nye grupper af forbindelser er stadig i gang.
Handlingsmekanisme
Aktivering af capecitabin sker i selve tumorens væv, hvorefter det begynder at have en toksisk virkning på dets celler (cytotoksisk mekanisme). Dette stof er involveret i metaboliske reaktioner og fører til, at både raske celler og tumorceller vil blive omdannet til cytotoksiske analoger. I dette tilfælde er der en krænkelse af produktionen af et stof, der er nødvendigt for DNA-syntese og følgelig delingsprocessen.
Det er sådan, celler holder op med at vokse. Ifølge et andet scenarie er der en "substitution" af et stof med et andet, som et resultat af hvilket proteinsyntese forstyrres, når man tager lægemidler baseret på forbindelsen capecitabin. Manualen beskriver denne proces i detaljer.
Mekanismen i denne transformation minimerer muligheden for skader på raskeceller. Capecitabin er mere koncentreret i selve tumoren end i omgivende væv. Denne egenskab skader kroppen mindre, når en person bliver behandlet med et lægemiddel baseret på stoffet capecitabin. Brugsanvisning anbefaler at tage lægemidlet i strengt foreskrevne doser, som bestemmes af den behandlende læge.
Et stofs opholdssted i kroppen
Efter at have taget capecitabin absorberes det hurtigt i mave-tarmkanalen. Hvis du spiser på dette tidspunkt, vil processen blive langsommere. Derfor udføres administrationen af lægemidler baseret på antimetabolitter efter et måltid. Yderligere transformationer af stoffet sker i leveren, en vis mængde capecitabin og dets metabolitter binder sig til proteiner (for eksempel blodalbumin). Maksimal plasmaniveauer nås 1,5-3 timer efter lægemiddeladministration. Dette er angivet af instruktionen for lægemidlet "Capecitabin". Analoger har lignende farmakokinetik.
Det meste af stoffet udskilles i urinen, mindre - i fæces. Desuden efterlader kroppen ikke kun capecitabin uændret (ca. 3%), men også dets derivater. Nogle af dem metaboliseres til mindre aktive forbindelser. Tilstedeværelsen og transformationen af capecitabin i kroppen påvirkes ikke af køn, alder, race.
Hvornår udnævnt?
Capecitabin i form af forskellige lægemidler ordineres til patienter med brystkræft, herunder patienter på metastasestadiet. I dette tilfælde bruges stoffet som en del af monoterapi eller kombineret behandling i nærvær af kontraindikationer eller ineffektivitet.kemoterapi. Oftest kombineres capecitabin med docetaxel.
Udskrives også til patienter med kræft i tyktarmen, spiserøret, maven, bugspytkirtlen, tyktarmskræft, både i stadiet af lokal spredning og under metastasering. Ved behandling af tyktarmskræft er "Capecitabin" også ordineret. Brugsanvisningen anbefaler, at du nøje følger doseringen og følger din læges råd.
Interaktion med andre værktøjer
Hvis kemoterapiforløb er ineffektive, kan en onkolog ordinere en kombinationsbehandling, som vil involvere "Capecitabin". Brugsanvisningen giver en liste over midler, som en vellykket kombination er mulig med.
For eksempel med "Docetaxel" - et lægemiddel med en cytotoksisk virkningstype, af vegetabilsk oprindelse. Det er i stand til at forblive i celler i lang tid ved høje koncentrationer. Denne kombination af midler er dog kontraindiceret hos personer med blodplade- og neutrofiltal på henholdsvis 100.000/µl og 1500/µl. Desuden anvendes "Docetaxel" ikke til patienter med en øget hastighed af bilirubin. I dette tilfælde er ubehagelige konsekvenser mulige. Hvis "Docetaxel" af en eller anden grund "falder ud" af behandlingsregimet, fortsæt behandlingen med "Capecitabine", men i reducerede doser.
Hvis der opstår en overfølsomhedsreaktion, standses behandlingen med Capecitabin og Docetaxel, og symptomerne elimineres. Kombineret ordninglægemiddelindtagelse er udviklet af en kompetent onkolog. Hvis der opstår toksiske effekter, justeres denne ordning.
"Capecitabin" ordineres ikke samtidig med "Sorivudine" - et antivir alt middel. Denne kombination kan øge toksiciteten af det første lægemiddel. Kombineret brug med det antiepileptiske lægemiddel "Phenytoin" øger koncentrationen af sidstnævnte i blodplasmaet. Det er også muligt en krænkelse af blodkoagulation ved brug af coumarin antikoagulantia og lægemidler, hvor hovedkomponenten er capecitabin. Brugsanvisningen advarer om mulige konsekvenser, så du skal først læse den.
Hvem er kontraindiceret til?
Årsager til kontraindiceret eller begrænset brug af lægemidlet kan være:
- Høj følsomhed (overfølsomhedsreaktion).
- Svær nyre- og leversvigt.
- Forskellige stadier af graviditeten (lægemidlet påvirker fosteret), undtagen når moderens liv er en prioritet;
- Amming af en nyfødt.
Anvendelsen af capecitabin er også begrænset til personer med koronar hjertesygdom (CHD), med en tilstand af øget koncentration af bilirubin i blodet, leverskade med metastaser med en krænkelse af dets grundlæggende funktioner. Til mindreårige børn og ældre anbefales lægemidlet ikke. Dette bekræfter instruktionerne for lægemidlet "Capecitabin". Patientanmeldelser taler om mange bivirkninger og toksiske manifestationer medbehandling. Derfor udføres capecitabinbehandling under streng overvågning af en specialist onkolog.
Er der nogen bivirkninger?
Efter indtagelse af stoffet er hovedpine, en tilstand af hurtig træthed, apati og svaghed mulig. Søvnløshed kan forekomme, eller omvendt døsighed. I sjældne tilfælde - nedsat koordination og balance, forvirring.
En bivirkning på det kardiovaskulære system er anæmi (anæmi). I mindre grad er angina pectoris, myokardieiskæmi, hjerteanfald, hjertesvigt og andre mulige. Hvis åndedrætsorganerne er involveret i processen, kan der opstå åndenød, en følelse af ondt i halsen, hoste. Meget sjælden - lungeemboli, lungespasmer.
Når det bruges som en del af monoterapi eller kombineret behandling, er en negativ effekt på bevægeapparatet mulig. Det viser sig i smerter i lemmer og lænd, forekomst af muskelhypertonicitet (myalgi), ledsmerter (artralgi).
Huden kan også lide. Måske udseendet af dermatitis, erytem, overdreven tørhed af huden, rødme, prikken, følelsesløshed, afskalning, kløe, øget pigmentering, læsionen påvirker også neglene. I sjældne tilfælde forekommer hudrevner, øget følsomhed over for ultraviolet stråling, afskalning og øget skrøbelighed af neglepladerne.
Blandt andre bivirkninger kan infektiøse processer forekomme på baggrund af et fald i kroppens forsvar. Når alt kommer til alt forårsager lægemiddelbehandling et fald i blodplader og leukocytter. Sådanmanifestationer er beskrevet for lægemidlet "Capecitabin" brugsanvisning. Analoger giver de samme effekter.
At tage stoffet
"Capecitabine" er kun egnet til intern brug. Norm alt skylles det ned med vand en halv time efter spisning, men ikke senere.
Den daglige dosis bestemmes af den behandlende onkolog, afhængigt af størrelsen af neoplasmaet, udviklingsstadiet og det samlede kropsoverfladeareal. Det er ønskeligt, at specialisten allerede havde færdighederne til at arbejde med dette lægemiddel. Oftest ordineres en dobbelt dosis - morgen og aften. I dette tilfælde varer hele forløbet i to uger, derefter en pause i syv dage efterfulgt af en gentagelse af behandlingen.
For patienter med nyreinsufficiens reduceres daglige doser. Med et fald i antallet af leukocytter (leukopeni) og neutrofile granulocytter (neutropeni) i blodet fortsættes lægemidlet. Så anbefaler brugsanvisningen til "Capecitabine"-midlet. Synonymer eller analoger ordineres på initiativ af den behandlende læge.
Toksicitetsniveauer
Der er flere grader, ifølge hvilke den toksiske virkning af lægemidlet "Capecitabin" udvikler sig (brugsanvisning). Feedback fra mange mennesker tyder på, at denne proces er rent individuel.
Der er flere grader af toksicitet:
- 1 grad. Der opstår mindre bivirkninger.
- 2 grader. Intensiv diarré (op til 4 gange om dagen) ledsaget af hævelse af ekstremiteterne, rødme, nedsat aktivitet,en kraftig stigning i bilirubin. På dette stadium seponeres capecitabin, indtil tegn på toksicitet i stadium 1 vises.
- 3 grader. Diarré stiger op til 9 gange om dagen. Malabsorption forekommer (malabsorptionssyndrom). I dette tilfælde observeres stærk afskalning af huden, rødme, udseendet af sår og blærer. Der er skarpe smerter i lemmerne, nedsat ydeevne. Bilirubin stiger 3 gange. På dette stadium afbrydes behandlingen, og med manifestation af 1 grad af toksicitet fortsættes lægemidlet med en reduceret dosis.
- 4 grader. Hyppigere diarré - op til 10 gange om dagen. Fækale masser med en blanding af blod. Der er behov for indførelse af lægemidler, der omgår mave-tarmkanalen. Hvis der opstår tegn på denne grad, stoppes behandlingen og genoptages ikke længere.
Hvilke forholdsregler skal jeg tage?
Behandlingsforløbet bør foregå under tæt lægelig overvågning. Speciallægen skal identificere toksiske manifestationer i tide - hvad enten det er kvalme, diarré osv. Hvis disse tegn opdages, justeres behandlingen. Fjern om nødvendigt symptomerne, reducer den daglige dosis, tag en pause. Fortsæt behandlingen, hvis tegn på toksicitet ikke er livstruende.
For mennesker med koronar hjertesygdom bør specialistovervågning være særlig grundig. I dette tilfælde er det nødvendigt at identificere den negative påvirkning af det kardiovaskulære system i tide og træffe de nødvendige foranst altninger i tide.
Specialister afstår fra at bruge stoffet i pædiatrisk praksis. Effektiviteten af dets anvendelse hos børn er ikke blevet fastslået. Hvis enen kvinde i den fødedygtige alder er i behandling, bør hun advares om capecitabins effekt på fosteret. Hun bør bruge pålidelige præventionsmidler, mens hun er i behandling.
Forberedelser og analoger
Der er flere capecitabin-baserede produkter. Der er 7 handelsnavne på lægemidler produceret af flere indenlandske og udenlandske virksomheder på det russiske marked. For eksempel:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Da alle disse lægemidler er baseret på den samme aktive ingrediens - capecitabin, vil instruktionerne for dem være ens. Norm alt indeholder den en tabel til beregning af dosis under hensyntagen til kropsvægt og et behandlingskorrektionsskema for tegn på toksicitet af forskellig grad.
Det er vigtigt at forstå, at det første, du skal være bekendt med, når f.eks. "Capecitabine TL" blev ordineret, er en instruktion. Oplysningerne i den er ikke egnet til uafhængig brug af midler! Alle beregninger relateret til indstilling af dosis og behandlingsregime foretages af den behandlende læge - en onkolog, som har tilstrækkelig kompetence i denne sag. Selvadministration af lægemidler mod kræft forårsager uoprettelig skade på kroppen.
Lad os se nærmere på nogle af stofferne.
Drug beskrivelser
- "Capecitabine - TL" er produceret af det russiske firma LLC "Technology of Medicines". Nøgleingrediensen er capecitabin. Brugsanvisning, frigivelsesform er af interesse for mange. Lad os overveje mere detaljeret. Disse er filmovertrukne tabletter. Indholdet af det aktive stof er 150 eller 500 mg. Hjælpekomponenter: cellulose, lactose, croscarmellosenatrium, hypromellose, magnesiumstearat. En pakke kan indeholde 60 eller 120 tabletter, afhængigt af doseringen af lægemidlet "Capecitabine - TL". Instruktionen indeholder nødvendigvis detaljerede oplysninger om brugen af produktet.
- "Capecitabine" er et husligt lægemiddel med den samme aktive ingrediens. Dens beskrivelse ligner værktøjet ovenfor. Frigivelsesformen af lægemidlet "Capecitabine" - tabletter. Brugsanvisning er også inkluderet i pakken.
- "Kabetsin" er et russisk-fremstillet antitumorlægemiddel (Company Deco LLC). Frigivelsesform - filmovertrukne tabletter med 150 eller 500 mg aktiv ingrediens. Mindre komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon, stivelse, magnesiumstearat. Udlevering fra apoteker efter recept.
- "Capecitover" er et produkt fra det russiske firma JSC "Veropharm". Dette kræftlægemiddel er tilgængeligt i tabletter på 150 eller 500 mg i mængden af 60 - 120 stykker. Ud over capecitabin inkluderer sammensætningen af lægemidlet laktose, cellulose, croscarmellosenatrium, natriumstearat og hypromellose.
- "Kapametin FS" - produceret af det russiske firma "Nativa" - en aktiv deltager i programmetimportsubstitution af medicin. "Capametin FS" fremstilles med en dosis på 150 - 500 mg, det aktive stof er capecitabin. Brugsanvisning (producenten er også angivet i den) vil fortælle dig, hvor mange tabletter der er i pakken - 60 eller 120.
- "Tutabine" er et udenlandsk lægemiddel baseret på capecitabin. Det er produceret af det argentinske firma Laboratorio VARIFARMA S. A., som også er registrator for produktet. "Tutabin" fremstilles i form af tabletter med et indhold af aktivt stof på 500 mg. Emballage - papkasse med vedhæftede instruktioner.
- Xeloda er et lægemiddel mod kræft. Produceret i Schweiz af firmaet "F. Hoffman La Roche", samt dets datterselskaber og repræsentationskontorer i andre lande - Mexico og USA. Der er 5 lægemidler med dette handelsnavn på det russiske marked. Frigivelsesform - tabletter (150 - 500 mg) á 60 eller 120 stk. i én pakke.
Anmeldelser
Anmeldelser af lægemidler baseret på capecitabin er meget forskellige. De fleste af dem er positive, men der er også negative anmeldelser. Dette karakteriserer dog ikke disse midler som gode eller dårlige, fordi faktoren for individualiteten af hver enkelt persons organisme altid skal tages i betragtning. At tage det samme middel af forskellige mennesker giver aldrig det samme resultat. Af stor betydning er, hvilket bestemt organ, der blev påvirket af neoplasmaet, og hvor længe dette har stået på.
Folk, der tog stoffet, taler omstærk toksisk virkning efter flere dages brug. Imidlertid bemærker mange en betydelig forbedring i deres tilstand og endda indtræden i en periode med remission. En vigtig betingelse for, at lægemidlet virker så godt som muligt for en individuel person, er konsultation af en onkolog og nøje overholdelse af hans instruktioner vedrørende behandling.
