"Montelukast" - anmeldelser af lægemidlet kan nemt findes på tematiske fora og websteder dedikeret til problemet med bronkial astma - dette er en klassisk leukotrien D4-receptorantagonist. Lægemidlet er meget udbredt både i grundlæggende terapi og for at forhindre karakteristiske anfald af sygdommen. Den afbalancerede sammensætning gør det muligt at bruge lægemidlet til at behandle patienter i næsten enhver alderskategori.
Udstedelsesformular
Der er mange grunde til, at Montelukast for det meste modtager positive anmeldelser. Men det første, der fanger dit øje, er selvfølgelig rækken af tabletter, der produceres under dette handelsnavn.
I øjeblikket dominerer tre teknologiske matricer. Vi taler om standard filmovertrukne piller (1 enhed indeholder 10 mg af det aktive stof) og deres tygbare modstykker (henholdsvis 4 mg og 5 mg af reagenset). Grundlaget i begge tilfælde er natriummontelukast, men sammensætningen af hjælpekomponenterne er noget anderledes - mannitol og aspartam gør det ikkefindes i prøver beregnet til at blive sluget umiddelbart efter indtagelse.
I kommentarerne dukker spørgsmålet om forfalskninger, der nu og da optræder i apotekskæder, ofte op i kommentarerne. Du kan beskytte dig selv mod forfalskning, hvis du er opmærksom på det farmakologiske produkts udseende rettidigt.
Således har især en tyggetablet med 4 milligram af den aktive ingrediens en oval form og en lyserød farvetone (beskrivelsen svarer til tabletter med kirsebærsmag; forskelle er også acceptable ved brug af andre smagsstoffer) som markering i form af tallet "4" på den ene fra siderne. Analoger, hvor den vigtigste aktive ingrediens er 1 mg mere, er runde og markeret med en "fem". Piller med en skal ligner geometrisk et rektangel; de er beige og nummereret "10".
Farmakologisk tilknytning
"Montelukast" (anmeldelser, der beskriver situationer, hvor reagenset fremkaldte komplekse allergier er ekstremt sjældne) er en typisk repræsentant for gruppen af anti-bronkokonstriktormedicin. Algoritmen for dens handling giver os mulighed for at tale om et "tæt forhold" til mellemprodukter/prostaglandiner og thromboxaner.
Medikamentets hovedfunktion er at blokere cysteinylleukotrien-"sensorerne" i åndedrætssystemet. Det er disse receptorer, der vedligeholder bronkiernes høje aktivitet under udviklingen af astma, og de stimulerer også syntesen af sekretion, som derefter ophobes og komplicerer arbejdet i slimhinden.
Regelmæssigt indtag fører til et betydeligt fald isværhedsgraden af symptomer på baggrund af et generelt fald i antallet af astmatiske anfald (som mange patienter bemærker, observeres positive ændringer allerede på den første behandlingsdag).
Metaboliske funktioner
"Montelukast" (vurderinger af farmaceuter viser, at det reelle valg af dubletter er begrænset af producenternes prispolitik, dvs. individuelle synonyme lægemidler, der har identisk strukturerede molekyler af hovedkomponenten, er flere gange dyrere end det beskrevne lægemiddel), der kommer ind i blodplasmaet, binder sig perfekt til dets proteiner. I løbet af kliniske undersøgelser blev resultatet registreret på niveauet 99,37%. Samtidig er dets biotilgængelighed direkte afhængig af den teknologiske form for frigivelse. For eksempel er indholdsstofferne i 5-milligram tabletter 73% absorberbare, mens de filmovertrukne analoger, som indeholder 2 gange mere aktivt stof, kun er 64%.
En lignende situation med halveringstiden for reagenset: komponenterne i tyggelige piller, udsat for metabolisme, forlader kroppen 2 timer efter indtagelse, og bestanddelene i konventionelle tabletter efter 180-200 minutter. Samtidig varierer plasmaclearance mellem 43-45 ml/min. Og interessant nok transporteres kun 0,2% af dosis af urinvejene. Tarme, til sammenligning - mere end 85%.
Af kommentarer fra autoritative eksperter følger det, at den farmakokinetiske proces forløber lige glat hos patienter af begge køn, og atat foretage alvorlige justeringer for alder og nyrepatologier ved beregning af den daglige del af lægemidlet er ikke påkrævet. Men funktionsfejl i leveren, især når det kommer til alvorlige sygdomme, fortjener øget opmærksomhed, når der udarbejdes en terapeutisk tidsplan.
Indikationer for recept
Når brugen af lægemidlet "Montelukast" er berettiget, er anmeldelserne (lægemidlet anbefales til børn i tygget form; det tilrådes udelukkende at ordinere filmovertrukne piller til voksne og unge) på foraene, selvfølgelig hjælp til at forstå. Det er dog en stor fejl at lade sig vejlede af en andens mening, for uden at konsultere en læge er det næsten umuligt at "identificere" typen af astma, og vigtigst af alt, finde ud af årsagerne til dens forekomst.
Med hensyn til de officielle instruktioner er cirklen af symptomer, lidelser og andre tilstande skitseret som følger:
- bronkial spasmer fremkaldt af overdreven træning;
- sæsonbestemt/kronisk rhinitis af allergisk oprindelse;
- bronkial astma;
- behov for forebyggende foranst altninger.
Optimal dosering
"Montelukast" (negative anmeldelser er ekstremt vanskelige at finde, da den aktive ingrediens længe har været brugt som en integreret del af mange specialiserede lægemidler) indtages or alt en gang om dagen uden henvisning til "morgenmaden - frokost - middag" tidsplan.
For 4 mg og 5 mg tyggetabletter gælder følgende doseringsregler:
- børn i alderen 2 til 5 år: 1 enhed af lægemidlet (4 mg) om dagen, ved sengetid, indtil kontrol af symptomer er opnået, og med en obligatorisk forlængelse af forløbet i 2-4 uger for at konsolidere effekt opnået;
- patienter fra 6 til 14 år: lignende kur, men en enkelt dosis på 5 mg.
For filmovertrukne piller gælder følgende anbefalinger:
- Voksne og børn over 15 år med astma eller kronisk rhinitis: 1 enhed (10 mg stof)/dag om aftenen;
- for at forhindre spasmer: samme dosis i 14-28 dage.
Bivirkning
"Montelukast"-instruktion (gennemgange bekræfter, at selv med fuld overholdelse af bestemmelserne i de officielle retningslinjer kan atypiske reaktioner på tilstedeværelsen af ingredienser ikke helt udelukkes) placerer det som en potentielt sikker medicin, men med forbeholdet at et ukarakteristisk "svar" fra organismen i individuelle tilfælde stadig er muligt.
Acceptable scenarier:
- GIT: diarré, mundtørhed, mavesmerter, kvalme;
- hjerte- og kredsløbslinjer: meget mærkbar stigning i puls;
- hud: udslæt, nældefeber, lokale hæmatomer;
- respiratoriske system: rhinoré og svær hoste;
- CNS: svimmelhed, træthedsfølelse, deprimeret stemning vekslende med overdrevenpsykomotorisk agitation;
- muskuloskeletale system: artralgi og myalgi (inklusive kramper)
- andet: symptomer på akutte luftvejsinfektioner og influenza.
Begrænsninger og kontraindikationer
"Montelukast" (brugsanvisning for anmeldelserne finder de mest positive, og oplysningerne i det, set fra et objektivt synspunkt, er der praktisk t alt ingen spørgsmål fra medlemmer af forummet) er ikke foreskrevet, hvis:
- fundet overfølsomhed over for lægemidlets sammensætning (reglen er relevant for alle typer tabletter);
- diagnosticeret med sjældne arvelige sygdomme, inklusive dem, hvor kroppen ikke optager galactose, eller oplever en kritisk laktasemangel (denne begrænsning gælder ikke for tyggelige piller);
- patientens tilstand forværres af phenylketonuri;
- patienten er under to år (aldersgrænsen for tablets er 15 år).
Overdosis: symptomer og behandling
Undersøgelser har vist: "Montelukast" 4 mg (anmeldelser om denne handelsform af reagenset er faktisk identiske med kommentarerne, der er rettet til tygbare analoger indeholdende 5 mg af det aktive stof), når den daglige indtag overskrides, har det samme effekt på kroppen, samt 10 mg tabletter. De mest udt alte symptomer på overdosering ses hos patienter i den yngre gruppe. Voksne bemærkede, selv når de tog 200 mg/dag i 5 måneder, ingen atypiske reaktioner.
I isolerede episoder, et tegn på øgetlægemiddelkoncentrationen var:
- uudslukkelig tørst;
- døsig;
- smerter i maven;
- opkast;
Behandlingen er baseret på det observerede kliniske billede. Der er ingen data om effektiviteten af hæmodialyse.
Lægemiddelinteraktioner og mest populære analoger
"Montelukast" 5 mg (gennemgange af tyggeprøver efterladt af børnelæger bunder i tanken om, at lægemidlet utvivlsomt er værdig til unge forældres opmærksomhed), ligesom andre former for leukotrienreceptorantagonister, når det bruges parallelt med profilreagenser bidrager til accelerationen af positiv dynamik: symptomerne på bronkial astma bliver mindre udt alte, antallet af angreb falder. Men pludselig seponering af behandling baseret på inhalerede kortikosteroider anbefales ikke.
Der blev ikke fundet signifikante udsving i de farmakokinetiske processer, der involverer theophyllin og prednisol. Men absorptionen med "foreningen" med phenobarbital falder med så meget som 40%.
Reagenser, der hæmmer syntesen af CYP3A4-isoenzymet, bør kun anvendes under lægeligt tilsyn.
Strukturelle analoger, der oftest findes på udsalg:
- Moncasta.
- "Singlon".
- "Singular".
- Ektalust.
- Singulex.
"Singular" eller "Montelukast": anmeldelser af læger og farmakologer
Ifølge erfarne farmakologer er uenigheder om, hvilke af ovennævnte lægemidler, der er sikrere og mere effektive, meningsløse, da"Singular" og "Montelukast" har samme lægemiddelbase. Det er bare, at det første handelsnavn har bestået en patentregistrering, og det andet er internation alt. Individuelle læger og patienter har dog et andet synspunkt og anser den medicin, der distribueres under INN for at være den eneste rigtige løsning.