Østrogenblokkere er kemiske forbindelser, der blokerer østrogens virkning. Antiøstrogenmedicin bruges til behandling af forskellige sygdomme. De bruges i vid udstrækning til behandling af brystkræft for at bremse tumorvækst eller forhindre tilbagefald. Som med andre lægemidler, der interagerer med hormoner i kroppen, bør disse lægemidler bruges under lægeligt tilsyn.
Fordelene og skaderne ved østrogen
Østrogen, eller et steroidhormon, syntetiseres primært af æggestokkene. Det påvirker en række kropsprocesser. Kvinder i den fødedygtige alder har de højeste niveauer af dette naturlige hormon. For stort volumen kan dog forårsage et syndrom kendt som hyperøstrogenisme. Denne sygdom kan føre til onkologiske processer i brystet og endometriecancer. Antiøstrogenlægemidler og østrogenblokkere eller aromatasehæmmere kan løse dette. Sådanne lægemidler har imidlertid positive og negative virkninger på kvinder og mænd.
Typer af østrogenblokkere, deres anvendelse
Der findes en række forskellige typer østrogenblokkere. Aromatasehæmmere blokerer faktisk produktionen af østrogen. Selektive østrogenreceptormodulatorer, såsom Tamoxifen, Clomiphene, er designet til at blokere østrogenreceptorer og opfører sig forskelligt for forskellige typer væv. Antiøstrogener blokerer også østrogenreceptorer.
Antistrogen forhindrer omdannelsen af testosteron til østradiol, og østrogene hormoner holder op med at virke eller blokeres.
I behandlingen af kræft bruges disse lægemidler til at bremse tumorvækst. I dette tilfælde kan selektive østrogenreceptormodulatorer målrette mod specifikke østrogenreceptorer. Blokkere, herunder clomiphene, bruges også nogle gange til behandling af infertilitet og kan hjælpe nogle kvinder, der har svært ved at blive gravide. Disse lægemidler bruges også af nogle klinikere i behandlingen af børn, der har forsinket puberteten, indtil de er gamle nok.
Det er almindeligt blandt bodybuildere at bruge østrogenblokkere på grund af den østrogene effekt af høje testosteronniveauer i kroppen. Testosteron er en forløber for østrogen, aromatasehæmmere kan bruges til at stoppe overskydende østrogen i at opbygge muskelmasse og holde niveauet lavt i kroppen. Denne praksis har tiltrukket mange, især når antiøstrogenmedicin primært bruges til kosmetiske formål. I dettilfælde, bruger folk piller og kosttilskud uden lægeligt tilsyn.
Bivirkninger
Der er bivirkninger af antiøstrogene lægemidler. De kan forårsage svimmelhed, hovedpine, svedtendens, hedeture og forvirring. Kun endokrinologen kan bestemme den passende dosis til patienten afhængigt af situationen og den acceptable tærskel for bivirkninger. Endokrinologen kan også bestille regelmæssige blodprøver for hormonniveauer ved evaluering af patientens generelle helbred for at bekræfte, at antiøstrogenbrug er sikkert og funktionelt for patienten.
Behandling for mænd
Når mænd bliver ældre, falder testosteronniveauet. Men hvis testosteron falder hurtigt eller signifikant, kan dette føre til udvikling af hypogonadisme. Denne tilstand, karakteriseret ved kroppens manglende evne til at producere dette vigtige hormon, kan forårsage mange symptomer, herunder:
- tab af libido;
- fald i sædproduktion og -kvalitet;
- erektil dysfunktion;
- træt.
Når man taler om østrogen, tror de først og fremmest, at det er et kvindeligt hormon, men dets tilstedeværelse sikrer, at den mandlige krop fungerer korrekt. Der er tre typer østrogener: østriol, østron og østradiol. Østradiol er hovedtypen af aktivt østrogen hos mænd. Det spiller en afgørende rolle i at opretholde funktionen af mandlige led og hjernevæv. Antiøstrogenmedicin giver dig også mulighed for at ordentligtudvikle spermatozoer.
Hormonel ubalance - øget østrogenniveau og nedsat testosteron - skaber problemer. For meget østrogen i den mandlige krop kan føre til:
- gynækomasti (overudvikling af brystvæv);
- kardiovaskulære problemer;
- øget risiko for slagtilfælde;
- vægtøgning;
- prostataproblemer.
Der er en række trin, du kan tage for at genoprette dine østrogenniveauer. For eksempel, hvis dit overskydende østrogen er forbundet med lave testosteronniveauer, kan testosteronerstatningsterapi som østrogenblokker være nyttig.
Farmaceutiske østrogenblokkere
Nogle farmaceutiske produkter kan have en østrogen-blokerende effekt hos mænd. De er generelt oftest beregnet til brug af kvinder, men er ved at vinde popularitet blandt mænd, især dem, der ønsker at få børn. Testosterontilskud kan føre til infertilitet. Men østrogenblokkere som Clomid kan genoprette hormonbalancen uden at kompromittere fertiliteten.
Nogle lægemidler, kendt som selektive østrogenreceptormodulatorer, markedsføres almindeligvis som behandlinger for brystkræft. Men de kan også bruges til at blokere østrogen hos mænd. Disse lægemidler bruges til en række forskellige tilstande forbundet med lavt testosteron, herunder:
- infertilitet;
- lavt antalspermatozoer;
- gynækomasti;
- osteoporose.
Disse lægemidler bør bruges selektivt afhængigt af patientens tilstand. Sådanne antiøstrogenlægemidler anvendes. Fås på apoteket:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifene".
Handling på knoglevæv
Ifølge klinikere kan langvarig eksponering for østrogene lægemidler forårsage endometriecancer hos kvinder. "Raloxifen" - en selektiv østrogenreceptormodulator - kan forhindre udviklingen af kræft, selektivt blokerer absorptionen af østrogen. Dette lægemiddel er imidlertid også i stand til at hæmme de gavnlige virkninger af østrogener på knogletætheden. Et nyt lægemiddel, Lazofoxifen, kunne løse dette problem. Det forhindrer knogletab hos postmenopausale kvinder og reducerer knogleskørhed. Brug af dette lægemiddel er generelt sikkert, men kan øge blodpropperne.
Narkotikainteraktioner
Østrogenblokker Tamoxifen kan hjælpe med at forhindre kræft. Kræftpatienter oplever ofte depression, og lægemidler i denne gruppe kan interagere negativt med antidepressiv medicin. Paroxetin bør bruges, fordi kvinder, der tager Tamoxifen og Paroxetin, har en lavere risiko for dødelighed end kvinder, der tager Tamoxifen ogethvert andet antidepressivum. Dette skyldes, at Paroxetin er selektivt.
Antistrogenmedicin og -stoffer
Beskrivelser af alle disse midler indikerer, at hvert lægemiddel bruges individuelt i et bestemt tilfælde.
Clomid, eller Clomiphene Citrate, var et af de originale lægemidler, der blev brugt til behandling af gynækomasti, da det hæver kroppens eget testosteronniveau. Der er nogle bivirkninger ved langvarig brug, såsom synsproblemer. Der er bedre forbindelser på markedet, der gør det samme, men Clomid er stadig en effektiv og billig blanding for enhver atlet.
Dette er ikke et anabolsk steroid, lægemidlet ordineres norm alt til kvinder som en hjælp til infertilitet, da det har en udt alt evne til at stimulere ægløsning, hvilket opnås ved at blokere/minimere østrogens virkninger i kroppen. For at være mere specifik er Clomid et kemisk syntetisk østrogen med agonist/antagonist egenskaber. I nogle målvæv kan det blokere østrogens evne til at binde sig til den tilsvarende receptor. Dens kliniske nytte er at modvirke den negative feedback fra østrogener i hypothalamus-hypofyse-ovariesystemet, som øger frigivelsen af LH og FSH. Alt dette fører til ægløsning.
Til sportsformål har "Clomiphenecitrat" hos kvinder ingen effekt. Hos mænd dogder er en stigning i produktionen af follikelstimulerende og (primært) luteiniserende hormon, som stimulerer den naturlige produktion af testosteron. Denne effekt er især gavnlig for atleten i slutningen af en steroidcyklus, når endogene testosteronniveauer er nedsatte. Uden testosteron (eller andre androgener) dominerer "Cortisol" og påvirker muskelproteinsyntesen. Men han "spiser" hurtigt det meste af den nyerhvervede muskel efter abstinenser. Clomid kan spille en væsentlig rolle i at forhindre denne ulykke for at opnå atletisk præstation. For kvinder er fordelen ved Clomid den mulige styring af endogene østrogenniveauer. Dette vil øge tabet af fedt og muskulatur, især i områder som lår og balder. Clomiphenecitrat giver dog ofte bivirkninger hos kvinder, men er ikke desto mindre efterspurgt blandt denne gruppe af atleter.
Tamoxifen blokerer østrogenreceptorer i brystkræftceller. Dette forhindrer østrogen i at interagere med dem og hæmmer cellevækst og -deling. Mens Tamoxifen virker som et antiøstrogen i brystceller, virker det som østrogen i andre væv, såsom livmoderen og knoglerne.
Kvinder med afhængig invasiv brystkræft Tamoxifen kan bruges i 5-10 år efter operationen for at reducere risikoen for spredning af metastaser. Det reducerer også risikoen for at udvikle kræft i det andet bryst. I den tidlige fase bruges dette lægemiddel hovedsageligt til patienter, der ikke harovergangsalderen er kommet. Aromatasehæmmere er den foretrukne behandling for kvinder i overgangsalderen.
Tamoxifen kan også stoppe væksten og endda skrumpe tumorer hos patienter med metastatisk cancer. Det kan også bruges til at reducere risikoen for at udvikle brystkræft.
Dette lægemiddel tages gennem munden, oftest i tabletform.
Bivirkninger af antiøstrogene lægemidler omfatter træthed, hedeture, vaginal tørhed eller kraftigt udflåd og humørsvingninger.
Nogle kvinder med knoglemetastaser kan opleve smerter og hævelser i muskler og knogler. Dette varer norm alt ikke længe, men i nogle sjældne tilfælde kan kvinder også udvikle høje calciumniveauer i blodet, som ikke kan kontrolleres. Hvis dette sker, kan behandlingen blive suspenderet i et stykke tid.
Sjældne, men mere alvorlige bivirkninger er også mulige. Disse lægemidler kan øge risikoen for at udvikle myometriecancer hos kvinder i overgangsalderen. Øget blodpropper er en anden mulig alvorlig bivirkning. Dyb venetrombose opstår, men nogle gange kan et stykke af blodproppen knække og til sidst blokere en arterie i lungerne (lungeemboli).
Tamoxifen har sjældent været årsag til slagtilfælde og hjerteanfald hos postmenopausale kvinder.
Afhængigt af kvindens overgangsalderen kan Tamoxifen have forskellige virkninger.effekt på knogler. Hos præmenopausale kvinder kan Tamoxifen forårsage knogleudtynding, men hos postmenopausale kvinder stiger calciumniveauet, hvilket er nødvendigt for knoglestyrken.
Fordelene ved denne medicin opvejer risiciene for næsten alle kvinder med hormonafhængig invasiv brystkræft.
Et lignende lægemiddel er Toremifene, som er godkendt til behandling af metastatisk brystkræft. Men denne medicin virker ikke, hvis Tamoxifen blev brugt, men uden effekt.
Fulvestrant er et lægemiddel, der først blokerer østrogenreceptoren og derefter også eliminerer receptorens evne til at binde sig. Det virker som et antiøstrogen i hele kroppen.
Fulvestrant bruges til at behandle fremskreden metastaserende brystkræft og er mest almindeligt anvendt, efter at andre hormonelle lægemidler (tamoxifen og aromatasehæmmere) er holdt op med at virke.
Almindelige bivirkninger kan omfatte hedeture, nattesved, mild kvalme og træthed. Teoretisk set kan det svække knoglerne (osteoporose), hvis det tages i lang tid.
Dette lægemiddel har opnået accept til brug hos postmenopausale kvinder, der ikke reagerer på tamoxifen eller toremifen. Det bruges nogle gange off-label hos præmenopausale kvinder, ofte kombineret med en luteiniserende hormon-frigørende agonist for at lukke ned for æggestokkene.
"Raloxifen" bruges af kvinder til forebyggelse og behandlingknogletab eller osteoporose efter overgangsalderen. Det hjælper med at holde knoglerne stærke og reducerer risikoen for brud.
Raloxifen kan også forhindre forekomsten af invasive former for brystkræft efter overgangsalderen. Det er ikke et østrogenhormon, men virker som østrogen i visse dele af kroppen, såsom knoglerne. I andre dele af kroppen (livmoderen og brysterne) virker raloxifen som en østrogenblokker. Det lindrer ikke forskellige menopausale syndromer. Raloxifen tilhører en klasse af lægemidler kendt som selektive østrogenreceptormodulatorer-SERM'er (østrogene og anti-østrogene lægemidler).
Antystrogenmedicin og sport
Nogle lægemidler er meget brugt af bodybuildere til at opbygge muskler.
"Cyclophenyl" er et ikke-anabolsk/androgent steroid. Det virker som et antiøstrogen og som et testosteronstimulerende middel. "Cyclophenyl" er et meget svagt og mildt østrogen, men det binder sig til østrogenreceptorer og forhindrer naturlige østrogenreceptorer i at binde. Faktisk virker det så godt, at nogle atleter tager stoffet under steroidbehandling for at holde deres østrogenniveau lavt. Resultatet er et fald i mængden af væske i kroppen, der skabes af steroider og et fald i gynækomasti. Atleten har et hårdere udseende og bruger stoffer, der potentielt kan tages som forberedelse til en konkurrence. Bodybuildere bruger det dog sjældnere, da de foretrækker det meretilgængelige "Nolvadex" og "Proviron".
Som Clomid er Cyclofenil ineffektiv hos kvinder, da det kun har en positiv effekt på produktionen af hormoner hos mænd. Stigningen i testosteronniveauer forårsaget af dette lægemiddel er ikke nok til at tale om dramatiske forbedringer, men det vil give en stigning i styrke, selv en lille stigning i kropsvægt, en markant stigning i energi og en stigning i regenerering er mulig. Disse resultater er især mærkbare hos avancerede atleter, som har ringe eller ingen erfaring med steroider. Resultaterne af brugen bliver først mærkbare efter en uge.
I nogle tilfælde oplever atleter acne-lignende udslæt, øget sexlyst og hedeture. Disse symptomer er især tegn på bevis for, at en forbindelse faktisk er effektiv. Efter seponering rapporterer nogle nedtrykt humør og et let fald i fysisk styrke. De, der tager stoffet som et antiøstrogen under en steroidkur, kan opleve en rebound-effekt, når stoffet forsvinder.
"Proviron" er en af de ældste anabolske androgene steroider på markedet. Officielt kendt som "Mesterolone", er det stadig et af de mest underbrugte anabolske steroider blandt brugerne.
På et funktionelt grundlag udfører Proviron fire hovedfunktioner, der i høj grad bestemmer dens virkemåde. Først og fremmest dukker han open af de mest kraftfulde anabolske steroider, da det øger mængden af cirkulerende frit testosteron, som er vigtigere for anabolske processer hos bodybuildere. En nem måde at se det på: Hvis du tager anabolske steroider, bliver din muskelmasse større.
"Proviron" har også evnen til at interagere med aromatase-enzymet, som er ansvarligt for omdannelsen af testosteron til østrogen. Ved at binde sig til aromatase kan Proviron faktisk hæmme dens aktivitet og derved give beskyttelse mod østrogene bivirkninger.
"Mesterolone" har også en stærk affinitet til androgenreceptoren. Dette anabolske steroid undertrykker ikke gonadotropiner på samme måde som andre anabolske steroider. Dette giver dig mulighed for at øge sædproduktionen, da androgener er nødvendige for at stimulere spermatogenesen. Dette øger ikke kun mængden af sæd, men forbedrer også dens kvalitet.
Bivirkninger af Proviron inkluderer ikke gyno eller overskydende væske. Det vil også betydeligt reducere risikoen for højt blodtryk forbundet med brug af anabolske steroider. Faktisk har Proviron en antiøstrogen effekt ved at stoppe omdannelsen af testosteron til østrogen eller i det mindste bremse denne proces.
Ovennævnte lægemidler reducerer ikke østrogenniveauet, men påvirker stofskiftet generelt.
Gruppen af antiøstrogenlægemidler omfatter også agonister af frigørende faktorer af gonadotrope hormoner ("Buserelin" og detsanaloger), megestrolacetat ("Megeis"), "Parlodel" og "Dostinex" bruges som lægemidler, der stopper udskillelsen af prolaktin. Det er irrationelt at bruge dem i behandling på egen hånd.
Kræftbehandling
Ud over Tamoxifen anvendes følgende østrogenreceptorblokkere.
Tre lægemidler, der stopper østrogenproduktionen hos postmenopausale kvinder, er blevet godkendt til behandling af både tidlig og fremskreden brystkræft: Letrozol (Femara), Anastrozol (Arimidex) og Exemestane ("Aromasin").
Virkningsmekanismen for antiøstrogene lægemidler i denne gruppe er blokeringen af et enzym (aromatase) i fedtvæv, som er ansvarlig for små mængder østrogen hos postmenopausale kvinder. De påvirker ikke æggestokkene, så de er kun effektive for kvinder, hvis æggestokke ikke virker, enten på grund af overgangsalderen eller udsættelse for en luteiniserende hormonanalog. Disse lægemidler tages dagligt i tabletform. De fungerer lige så godt i behandlingen af onkologiske processer i bryst og prostata.
Nogle gange kræver behandling af brystkræft medicin for at slukke for æggestokkene. Dette kan gøres med luteiniserende hormon-frigivende hormon (LHRH) analoger, såsom Goserelin (Zoladex) eller Leuprolide (Lupron). Disse lægemidler blokerer det signal, kroppen sender til æggestokkene for at producereøstrogen. De kan bruges alene eller sammen med tamoxifen, aromatasehæmmere, fulvestrant til præmenopausal hormonbehandling.
