Adrenerge agonister er en gruppe lægemidler, hvis resultat er forbundet med stimulering af adrenoreceptorer placeret i de indre organer og vaskulære vægge. Alle adrenerge receptorer er opdelt i flere grupper afhængigt af lokaliseringen, den medierede effekt og evnen til at danne komplekser med aktive stoffer. Alfa-agonister virker excitatorisk på alfa-adrenerge receptorer, hvilket forårsager en vis reaktion i kroppen.
Hvad er alfa-adrenerge receptorer
A1-adrenerge receptorer er placeret på cellernes overflademembraner, i området for synapser, de reagerer på noradrenalin, som frigives af nerveenderne i de postganglioniske neuroner i det sympatiske nervesystem. Lokaliseret i arterierne af lille kaliber. Excitation af receptorer forårsager vaskulær spasmer, hypertension, nedsat permeabilitet af arterievæggen, nedsatmanifestationer af inflammatoriske reaktioner i kroppen.
A2-adrenerge receptorer er placeret uden for synapserne og på den præsynaptiske membran af celler. De reagerer på virkningen af noradrenalin og adrenalin. Excitation af receptorerne forårsager en omvendt reaktion, som kommer til udtryk ved hypotension og afslapning af blodkar.
Generelle oplysninger om adrenomimetik
Alfa- og beta-adrenerge agonister, som uafhængigt binder til receptorer, der er følsomme over for dem og forårsager virkningen af adrenalin eller noradrenalin, kaldes direkte virkende midler.
Resultatet af påvirkning af lægemidler kan også opstå ved indirekte virkning, som manifesteres ved stimulering af produktionen af dets egne mediatorer, forhindrer deres ødelæggelse og hjælper med at øge koncentrationen på nerveender.
Adrenerge agonister er tildelt i følgende tilstande:
- hjertesvigt, alvorlig hypotension, kollaps, shock, hjertestop;
- bronkial astma, bronkospasme;
- forøget intraokulært tryk;
- inflammatoriske sygdomme i slimhinderne i øjne og næse;
- hypoglykæmisk koma;
- lokalbedøvelse.
Alfa-agonister
Gruppen af lægemidler omfatter selektive (virker på én type receptor) og ikke-selektive (excitation af a1- og a2-receptorer) midler. Den ikke-selektive alfa-agonist er repræsenteret direkte af noradrenalin, som også har en stimulerende effekt på beta-receptorer.
Alfa-agonister, der påvirker a1-receptorer -anti-chok medicin, der bruges til et kraftigt fald i blodtrykket. De kan bruges topisk, hvilket forårsager indsnævring af arteriolerne, hvilket er effektivt mod glaukom eller allergisk rhinitis. Kendte stoffer fra gruppen:
- "Midodrine";
- "Mezatone";
- "Ethylephrine".
Alfa-agonister, der påvirker a2-receptorer, er bedre kendt af den almindelige befolkning på grund af deres udbredte brug. Populære repræsentanter er Xylometazolin, Nazol, Sanorin, Vizin. Anvendes til behandling af inflammatoriske sygdomme i øjne og næse (konjunktivitis, rhinitis, bihulebetændelse).
Lægemidler er kendt for deres vasokonstriktive effekt, som giver dig mulighed for at fjerne tilstoppet næse. Anvendelse af midler bør kun finde sted under opsyn af en specialist, da langvarig ukontrolleret brug kan forårsage udvikling af lægemiddelresistens og slimhindeatrofi.
Små børn får også ordineret medicin, der indeholder alfa-agonister. Præparaterne i dette tilfælde har en lavere koncentration af det aktive stof. De samme former bruges til behandling af mennesker, der lider af diabetes og hypertension.
Alfa-adrenerge agonister, der exciterer a2-receptorer, omfatter også lægemidler med central virkning ("Methyldopa", "Clonidin", "Katapresan"). Deres handling er som følger:
- hypotensiv effekt;
- fald i pulsforkortelser;
- beroligende handling;
- mindre smertelindring;
- fald i sekretion af tårekirtler og spytkirtler;
- fald i vandsekretion i tyndtarmen.
Mezaton
Et lægemiddel baseret på phenylephrinhydrochlorid, der forårsager en stigning i blodtrykket. Dets brug kræver en nøjagtig dosering, da et refleksfald i hjertefrekvensen er muligt. "Mezaton" øger trykket blidt sammenlignet med andre lægemidler, men effekten er længere.
Indikationer for brug af midlet:
- arteriel hypotension, kollaps;
- forberedelse til operation;
- vasomotorisk rhinitis;
- lokalbedøvelse;
- forgiftning af forskellige ætiologier.
Behovet for øjeblikkelige resultater kræver intravenøs administration. Lægemidlet injiceres også i musklen, subkutant, intranas alt.
Xylometazolin
Et lægemiddel, der har det samme aktive stof, som er en del af "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Det bruges i lokal terapi af akut infektiøs rhinitis, bihulebetændelse, høfeber, mellemørebetændelse, som forberedelse til kirurgiske eller diagnostiske indgreb i næsehulen.
Produceret som spray, dråber og gel til intranasale applikationer. Sprayen er tilladt til brug af børn fra 12 år. Foreskrevet med forsigtighed under følgende forhold:
- angina;
- ammeperiode;
- thyroidsygdom;
- prostatahyperplasi;
- diabetes mellitus;
- graviditet.
Clonidine
Medikamentet er alfa-agonister. Virkningsmekanismen for "Clonidine" er baseret på excitation af a2-adrenerge receptorer, hvilket resulterer i et fald i tryk, udvikling af en let smertestillende og beroligende virkning.
Bedt brugt i forskellige former for hypertension, hypertensiv krise, for at lindre et anfald af glaukom, i kombination med andre lægemidler til behandling af stof- og alkoholafhængighed.
"Clonidine" er kontraindiceret under graviditet, men ved alvorlig sen gestose, hvor fordelene for moderen opvejer risikoen for skade på fosteret, er det muligt at anvende små doser af lægemidlet i kombination med andre stoffer.
Vizin
Tetrizolin-baseret vasokonstriktor brugt i oftalmologi. Under dens indflydelse udvider pupillen sig, hævelsen af bindehinden falder, og produktionen af intraokulær væske falder. Anvendes til behandling af allergisk konjunktivitis, med mekaniske, fysiske eller kemiske virkninger af fremmede stoffer på øjenlågens slimhinde.
Alfa-agonist-overdosis
Overdosis kommer til udtryk ved vedvarende ændringer, der karakteriserer virkningerne af alfa-agonister. Patienten er bekymret for forhøjet blodtryk,øget puls med rytmeforstyrrelser. I denne periode kan der udvikles et slagtilfælde eller lungeødem.
Overdosisbehandling består af følgende grupper af lægemidler:
- Perifere sympatolytika forstyrrer transmissionen af nerveimpulser i periferien og i nervesystemet. Således falder trykket, puls og perifer modstand falder.
- Calciumantagonister er rettet mod at blokere for indtrængen af calciumioner i celler. Hjertemusklen reducerer behovet for ilt, dens kontraktilitet falder, afslapning under diastole forbedres, alle grupper af arterier udvider sig.
- Myotropiske lægemidler hjælper med at slappe af glatte muskler, inklusive den muskulære væg i blodkar.
Alfa-agonister, hvis brug har en stor gruppe af indikationer, kræver omhyggelig valg af dosering, overvågning af elektrokardiogram, blodtryk, perifert blod.