I de senere år er syntetiske antibakterielle lægemidler i stigende grad blevet brugt til at behandle forskellige infektioner. Dette skyldes, at mange mikroorganismer udvikler resistens over for antibiotika af naturlig oprindelse. Derudover bliver infektionssygdomme mere alvorlige, og det er ikke altid muligt at bestemme patogenet med det samme. Derfor er der et stigende behov for bredspektrede antibakterielle lægemidler, som de fleste mikroorganismer ville være følsomme over for. En af grupperne af de mest effektive lægemidler med sådanne egenskaber er fluorquinoloner. Disse præparater er fremstillet syntetisk og har været almindeligt kendt siden 80'erne af det 20. århundrede. De kliniske resultater af disse midler har vist sig at være mere effektive end de fleste kendte antibiotika.
Hvad er fluoroquinolongruppen
Antibiotika er lægemidler, der har antimikrobiel aktivitet og oftest har en naturligoprindelse. Formelt set er fluorquinoloner ikke antibiotika. Disse er lægemidler af syntetisk oprindelse opnået fra quinoloner ved tilsætning af fluoratomer. Afhængigt af deres antal har de forskellig effektivitet og tilbagetrækningsperiode.
Når de først er i kroppen, distribueres lægemidler fra fluoroquinolongruppen til alle væv, der kommer ind i væsker, knogler, penetrerer placenta og blod-hjerne-barrieren, såvel som i bakterieceller. De har evnen til at undertrykke arbejdet i mikroorganismernes vigtigste enzym, uden hvilken DNA-syntese stopper. Denne unikke handling fører til bakteriers død.
Fordi disse lægemidler distribueres hurtigt i hele kroppen, er de mere effektive end de fleste andre antibiotika.
Hvilke mikroorganismer er fluoroquinoloner aktive mod
Dette er bredspektrede lægemidler. Det menes, at de er effektive mod de fleste gram-positive og gram-negative bakterier, mycoplasmas, klamydia, mycobacterium tuberculosis og nogle protozoer. De ødelægger tarm, Pseudomonas aeruginosa og Haemophilus influenzae, pneumokokker, salmonella, shigella, listeria, meningokokker og andre. Intracellulære mikroorganismer er også følsomme over for dem, som er svære at klare med andre lægemidler.
Kun forskellige svampe og vira, såvel som syfilisfremkaldende stoffer, er ufølsomme over for disse lægemidler.
Fordelen ved at bruge disse stoffer
Mange alvorlige og blandede infektioner kan kun behandles med fluoroquinoloner. stoffer,brugt til dette tidligere, bliver nu mere og mere ineffektive. Og fluoroquinoloner, i sammenligning med dem, tolereres lettere af patienter, absorberes hurtigt, og mikroorganismer kan endnu ikke udvikle resistens mod dem. Derudover har lægemidler i denne gruppe andre fordele:
- ødelæg bakterier, ikke svække dem;
- har et bredt spektrum af handlinger;
- trænger ind i alle organer og væv;
- forebyg septisk shock;
- kan kombineres med andre antibakterielle lægemidler;
- har en lang tilbagetrækningsperiode, hvilket øger deres effektivitet;
- forårsager sjældent bivirkninger.
Hvordan virker fluoroquinoloner
Antibiotika er lægemidler, der forårsager mange bivirkninger. Og nu er mange flere mikroorganismer blevet ufølsomme over for sådanne midler. Derfor er fluorquinoloner blevet et glimrende alternativ til antibiotika i behandlingen af infektionssygdomme. De har den unikke evne til at stoppe reproduktionen af bakterieceller, hvilket fører til deres endelige død. Dette kan forklare den høje effektivitet af lægemidler fra fluoroquinolongruppen. Funktionerne ved deres handling inkluderer også høj biotilgængelighed. De trænger ind i alle væv, organer og væsker i den menneskelige krop på 2-3 timer. Disse lægemidler udskilles hovedsageligt i urinen. Og meget mindre tilbøjelige til at forårsage bivirkninger end antibiotika.
Indikationer for brug
Antibakterielle lægemidler af fluoroquinolongruppen er udbredtbruges til nosokomielle infektioner, alvorlige infektionssygdomme i luftveje og genitourinary system. Selv sådanne alvorlige infektioner som miltbrand, tyfusfeber, salmonellose er let at behandle. De kan erstatte de fleste antibiotika. Fluoroquinoloner er effektive til behandling af følgende tilstande:
- chlamydia;
- gonoré;
- infektiøs prostatitis;
- cystitis;
- pyelonefritis;
- tyfus;
- dysenteri;
- salmonellose;
- lungebetændelse eller kronisk bronkitis;
- TB.
Instruktioner i brugen af disse lægemidler
Fluoroquinoloner er oftest tilgængelige som orale tabletter. Men der er en opløsning til intramuskulær injektion, såvel som dråber i øjne og ører. For at opnå den ønskede terapeutiske effekt skal du følge alle lægens anbefalinger om doseringen og funktionerne ved at tage stofferne. Tabletter skal tages med vand. Det er vigtigt at opretholde det nødvendige interval mellem at tage to doser. Hvis det sker, at en dosis glemmes, skal du tage medicinen så hurtigt som muligt, men ikke samtidig med den næste dosis.
Når du tager lægemidler af fluoroquinolongruppen, skal du følge lægens anbefalinger om deres forenelighed med andre lægemidler, fordi nogle af dem både kan reducere den antibakterielle virkning og øge muligheden for bivirkninger. Det anbefales ikke at opholde sig i direkte sollys i længere tid under behandlingen.
Særlige instruktioner for optagelse
Fluoroquinoloner betragtes nu som de sikreste bakteriedræbende midler. Disse lægemidler er ordineret til mange kategorier af patienter, der er kontraindiceret i andre antibiotika. Der er dog visse begrænsninger for deres brug. Fluoroquinoloner er forbudt i sådanne tilfælde:
- børn under 3 år og for nogle nye generationers stoffer - op til 2 år gamle, men i barndommen og ungdommen bruges de kun i ekstreme tilfælde;
- under graviditet og amning;
- med åreforkalkning i cerebrale kar;
- med individuel intolerance over for stoffernes komponenter.
Når man ordinerer fluorquinoloner sammen med syrehæmmende midler, reduceres deres effektivitet, så der er behov for en pause på flere timer mellem dem. Hvis du bruger disse lægemidler sammen med methylxanthiner eller jernpræparater, så øges den toksiske virkning af quinoloner.
Mulige bivirkninger
Fluoroquinoloner er de lettest tolererede af alle antibakterielle midler. Disse lægemidler kan lejlighedsvis kun forårsage sådanne bivirkninger:
- mavesmerter, halsbrand, tarmsygdomme;
- hovedpine, svimmelhed;
- søvnforstyrrelser;
- kramper, rystende muskler;
- syn eller høretab;
- takykardi;
- nedsat lever- eller nyrefunktion;
- svampesygdomme i hud og slimhinder;
- Øget følsomhed over for ultraviolet stråling.
Klassificering af fluoroquinoloner
Nu er der fire generationer af stoffer i denne gruppe.
De begyndte at blive syntetiseret i 60'erne, men de opnåede først berømmelse i slutningen af århundredet. Der er 4 grupper af fluorquinoloner afhængigt af tidspunktet for udseende og effektivitet.
- Første generation er produkter med lav effekt mod gram-positive bakterier. Disse fluorquinoloner omfatter præparater, der indeholder oxolinsyre eller nalidixinsyre.
- Andengenerationslægemidler er aktive mod bakterier, der er ufølsomme over for penicilliner. De virker også på atypiske mikroorganismer. Disse fluoroquinoloner bruges ofte til alvorlige infektioner i luftvejene og fordøjelseskanalen. Lægemidler i denne gruppe omfatter følgende: Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin og andre.
- 3. generations fluoroquinoloner kaldes også respiratoriske fluorokinoloner, da de er særligt effektive mod infektioner i de øvre og nedre luftveje. Disse er Sparfloxacin og Levofloxacin.
- 4 generation af stoffer i denne gruppe dukkede op for nylig. De er aktive mod anaerobe infektioner. Indtil videre er der kun blevet distribueret ét lægemiddel - Moxifloxacin.
1. og 2. generation af fluorokinoloner
Den første omtale af stofferne fra denne gruppe kan findes i 60'erne af det 20. århundrede. Til at begynde med blev sådanne fluorquinoloner brugt mod infektioner i kønsorganerne og tarmene. Lægemidler, hvis liste nu kun er kendt af læger, da de allerede ernæsten aldrig brugt, havde lav effektivitet. Disse er lægemidler baseret på nalidixinsyre: Negram, Nevigramone. Disse første generations lægemidler blev kaldt quinoloner. De forårsagede mange bivirkninger, og mange bakterier var ufølsomme over for dem.
Men forskningen i disse lægemidler fortsatte, og 20 år senere dukkede 2. generations fluorquinoloner op. De fik deres navne på grund af indførelsen af fluoratomer i quinolonmolekylet. Dette øgede effektiviteten af lægemidlerne og reducerede antallet af bivirkninger. Anden generations fluorquinoloner omfatter:
- Ciprofloxacin, også kendt som Ciprobay eller Cyprinol;
- "Norfloxacin" eller "Nolicin".
- Ofloxacin, som kan købes under navnet Ofloxin eller Tarivid.
- "Pefloxacin" eller "Abactal".
- "Lomefloxacin" eller "Maksakvin".
3. og 4. generationsmedicin
Forskning af disse stoffer fortsætter. Og nu er de mest effektive moderne fluorquinoloner. Listen over lægemidler fra 3. og 4. generation er endnu ikke særlig stor, da ikke alle af dem endnu har bestået kliniske forsøg og er godkendt til brug. De har høj effektivitet og evnen til hurtigt at trænge ind i alle organer og væv. Derfor bruges disse lægemidler til alvorlige infektioner i luftvejene, genitourinary system, fordøjelseskanalen, hud og led. Disse omfatter Levofloxacin, også kendt som Tavanic. Det er effektivt selv til behandling af miltbrand. Til fjerde generations lægemidlerFluoroquinoloner omfatter "Moxifloxacin" (eller "Avelox"), som er aktiv mod anaerobe bakterier. Disse nye lægemidler eliminerer de fleste af manglerne ved andre lægemidler, er lettere at tolerere af patienter og er mere effektive.
Fluoroquinoloner er en af de mest effektive behandlinger mod alvorlige infektionssygdomme. Men de kan kun bruges efter en læges recept.
